[發明專利]一種注射液及其制備方法

在審

• 申請號: 201910030281.8
• 申請日: 2019-01-14
• 公開（公告）號: CN109464391A
• 公開（公告）日: 2019-03-15
• 發明（設計）人: 王猛;程雪嬌;王建;于小婷;楊曉偉;張磊;余貴菊;婁艷華;姜淋潔;崔志剛;甄盼盼;楊雪;韓怡;劉紫薇
• 申請（專利權）人: 天津市中升挑戰生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/546;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/44;A61P31/04
• 代理公司: 天津市尚文知識產權代理有限公司 12222
• 代理人: 程玉紅

本發明涉及一種注射液及其制備方法，注射液包括頭孢噻呋鋅2.5～10份；助懸劑0.1～5份；增稠劑0.1～5份；抗氧化劑0.1～0.5份，pH調節劑0.1～1份、抑菌劑0.1～0.5份，溶劑補齊至100份。本發明注射液，性質穩定，易重分散，速效長效相結合，效果顯著。注射液的制備方法，包括以下步驟：將增稠劑、助懸劑、抗氧化劑、pH調節劑、抑菌劑分別加入到注射水中，攪拌使其溶解；然后將頭孢噻呋鋅加入到溶劑，緩慢加熱，攪拌至溶解；最后步驟（2）制備的溶液加入到步驟（1）的溶液中時，邊加邊攪拌，注射水定容，滅菌即得。本發明注射液，性質穩定，易重分散，速效長效相結合，效果顯著。

技術領域

本發明屬動物藥品領域制備技術領域，涉及一種注射液及其制備方法。

背景技術

頭孢噻呋(Ceftiofur)，又名賽得福，是動物專用的第三代頭孢類抗菌素。頭孢噻呋具有光譜殺菌作用，抗菌活性強，對革蘭氏陽性菌和陰性菌(包括產內酰胺酶菌)均有效。其敏感菌主要有多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、沙門氏菌、大腸桿菌、鏈球菌、葡萄球菌、嗜血桿菌等，不易產生耐藥菌株和交叉耐藥性，主要用于治療多種動物敏感菌引起的各種感染，廣泛應用于畜牧養殖業。

頭孢噻呋自身易水解，對溫度敏感，穩定性較差。當頭孢噻呋口服給藥時，一方面由于原料氣味較大，易飛散，使其適口性差，影響動物采食；另一方面，因其排泄速度快，需增加給藥次數，不利于達到高效的治療效果。因此。目前獸醫臨床上多采用注射給藥。

頭孢噻呋油混懸注射液是目前應用的主要制劑，該制劑是將頭孢噻呋或其鹽酸鹽混懸于植物油或其他油類液體中，代表藥物是美國碩騰公司生產的頭孢噻呋晶體混懸注射液。但是該類制劑以植物油或其他油類為分散介質，制劑粘度大，生物相容性差，不僅臨床注射不易，而且容易引起疼痛和注射部位的不良反應。因此目前仍急需穩定、低不良反應的頭孢噻呋制劑，保證其臨床療效的同時，增加動物的順應性以達到治療目的。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種注射液及其制備方法。本發明的注射液主料為頭孢噻呋鋅或其鹽酸頭孢噻呋鋅，其在水溶液中非常穩定，不會發生水解電離反應，且控制pH在5～7范圍內，可以大大降低了注射液的黏度和對肌肉的刺激性，成本也有顯著的降低。

為解決上述問題，本發明采用如下技術方案：

一種注射液，包括如下組分，按質量份數計：頭孢噻呋鋅2.5～15份、助懸劑0.1～5份、增稠劑0.1～5份、抗氧化劑0.1～0.5份、pH調節劑0.1～1份、抑菌劑0.1～0.5份，溶劑補齊至100份。本發明的頭孢噻呋鋅的制備方法為

作為上述實施例的進一步改進，所述頭孢噻呋鋅包括其鹽酸鹽。

作為上述實施例的進一步改進，注射液，頭孢噻呋鋅10份；助懸劑2份；增稠劑0.5份；抗氧化劑0.2份；pH調節劑，溶劑補齊至100份。

作為上述實施例的進一步改進，所述助懸劑為司盤、大豆磷脂、卵磷脂、吐溫、波洛沙姆中的一種或幾種。

作為上述實施例的進一步改進，所述增稠劑為羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮或氫化蓖麻油中的一種或幾種。

作為上述實施例的進一步改進，所述抗氧化劑為甲醛縮合次硫酸鈉。

作為上述實施例的進一步改進，所述pH調節劑為檸檬酸鈉。

作為上述實施例的進一步改進，所述注射液的pH為5～7

作為上述實施例的進一步改進，所述抑菌劑為尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。

作為上述實施例的進一步改進，所述溶劑為N-甲基吡咯烷酮、N,N二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N,N二甲基乙酰胺中的一種或幾種與水的混合物。