[發明專利]磷酸/膦酸衍生物及其醫藥用途在審
| 申請號： | 201910029518.0 | 申請日： | 2013-05-14 |
| 公開（公告）號： | CN110156838A | 公開（公告）日： | 2019-08-23 |
| 發明（設計）人： | 王建明;陳曉光;陳軍平;樊珊 | 申請（專利權）人： | 北京美倍他藥物研究有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561;C07F9/655;C07F9/6558;C07H19/10;C07H19/20;A61K31/675;A61K31/665;A61K31/7072;A61K31/7076;A61K31/708;A61P1/16;A61P31/12;A61P3/0 |
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| 地址： | 100070 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烷基 膦酸衍生物 碳原子數 藥理活性 含磷酸 膦酸基 磷酸 苯并二氧六環 苯并二氧戊環 醫藥用途 酯衍生物 環烷基 氨基酸 殘基 構型 | ||
1.式I所示的磷酸/膦酸衍生物及其非毒性藥學上可接受的鹽及其溶劑合物：
I
其中，R1或R2 代表如下結構：
， 或或
（ Q1 ） （ Q2 ） （ Q3 ）
Q1代表L-氨基酸的酯衍生物，其中R3為碳原子數1-6的烷基或環烷基，R4為H或碳原子數1-6的烷基；Q2代表羥基取代的苯并二氧六環衍生物；Q3代表羥基取代的苯并二氧戊環衍生物；R1或R2 相同或不同，但是其中至少有一個為Q2或Q3；D代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子的殘基，即代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子；當R1和R2 不同時，與R1和R2相連的P原子上取代基的構型為R型或S型。
2.根據權利要求1的式I所示的磷酸/膦酸衍生物及其非毒性藥學上可接受的鹽及其溶劑合物, 其結構如下所示：
其中, D代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子的殘基，即代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子。
3.根據權利要求1的式I所示的磷酸/膦酸衍生物及其非毒性藥學上可接受的鹽及其溶劑合物, 其結構如下所示：
其中, D代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子的殘基，即代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子。
4.根據權利要求1的式I所示的磷酸/膦酸衍生物及其非毒性藥學上可接受的鹽及其溶劑合物, 其結構如下所示：
其中, D代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子的殘基，即代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子； R3為碳原子數1-6的烷基或環烷基，R4為H或碳原子數1-6的烷基；膦/磷原子上取代基的構型為R型或S型。
5.根據權利要求1的式I所示的磷酸/膦酸衍生物及其非毒性藥學上可接受的鹽及其溶劑合物, 其結構如下所示：
其中, D代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子的殘基，即代表含磷酸/膦酸基的藥理活性分子；R3為碳原子數1-6的烷基或環烷基，R4為H或碳原子數1-6的烷基；膦/磷原子上取代基的構型為R型或S型。
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