[發明專利]一種葉酸-蒜酶綴合物及其制備方法在審
| 申請號： | 201910020101.8 | 申請日： | 2019-01-09 |
| 公開（公告）號： | CN109432435A | 公開（公告）日： | 2019-03-08 |
| 發明（設計）人： | 李新霞;關明;朱麗;羅春霞;李心雨 | 申請（專利權）人： | 新疆醫科大學 |
| 主分類號： | A61K47/54 | 分類號： | A61K47/54;A61K38/51;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 代芳 |
| 地址： | 830001 新疆維*** | 國省代碼： | 新疆;65 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 葉酸 綴合物 蒜酶 制備 碳二亞胺 活化法 特異性識別功能 羥基琥珀酰亞胺 有機合成領域 體外條件 腫瘤細胞 靶細胞 靶向性 聯用 合成 成功 | ||
1.一種葉酸-蒜酶綴合物，其結構式如式Ⅰ所示：
2.權利要求1所述葉酸-蒜酶綴合物的制備方法，包含如下步驟：
(1)將葉酸溶于磷酸鹽緩沖液中得到葉酸溶液；
(2)將所述葉酸溶液和碳二亞胺鹽酸鹽混合進行加成反應，得到加成產物體系；
(3)將蒜酶溶于磷酸鹽緩沖液中得到蒜酶溶液；
(4)將所述加成產物體系和所述蒜酶溶液混合進行酰胺化反應，生成葉酸-蒜酶綴合物；
步驟(1)～(2)和步驟(3)無先后順序限制。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)和步驟(3)中的磷酸鹽緩沖液的pH值獨立地為7～8；
所述步驟(1)中葉酸的質量和磷酸鹽緩沖液的體積之比為(20～40)mg:(1～5)mL；
所述步驟(3)中蒜酶的質量和磷酸鹽緩沖液的體積之比為(140～160)mg:(8～12)mL；
所述步驟(1)中葉酸和步驟(3)中蒜酶的質量比為(20～40):(140～160)。
4.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中碳二亞胺鹽酸鹽和步驟(1)中葉酸的質量比為(70～80):(20～40)；
所述加成反應在室溫下進行，時間為20～40min。
5.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(4)中酰胺化反應在室溫下進行，時間為1～3h。
6.權利要求1所述葉酸-蒜酶綴合物的制備方法，包含如下步驟：
(1)將葉酸溶于磷酸鹽緩沖液中得到葉酸溶液；
(2)將所述葉酸溶液、碳二亞胺鹽酸鹽和N-羥基琥珀酰亞胺混合進行反應，得到產物體系；
(3)將蒜酶溶于磷酸鹽緩沖液中得到蒜酶溶液；
(4)將所述產物體系和所述蒜酶溶液混合進行酰胺化反應，生成葉酸-蒜酶綴合物；
步驟(1)～(2)和步驟(3)無先后順序限制。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中磷酸鹽緩沖液的pH值為6～7；
所述步驟(3)中的磷酸鹽緩沖液的pH值為7～8；
所述步驟(1)中葉酸的質量和磷酸鹽緩沖液的體積之比為(20～40)mg:(1～5)mL；
所述步驟(3)中蒜酶的質量和磷酸鹽緩沖液的體積之比為(140～160)mg:(8～12)mL；
所述步驟(1)中葉酸和步驟(3)中蒜酶的質量比為(20～40):(140～160)。
8.根據權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中碳二亞胺鹽酸鹽、N-羥基琥珀酰亞胺和步驟(1)中葉酸的質量比為(70～80):(70～80):(20～40)；
所述反應在室溫下進行，時間為20～40min。
9.根據權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(4)中酰胺化反應在室溫下進行，時間為1～3h。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于新疆醫科大學，未經新疆醫科大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201910020101.8/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
