[發明專利]一種具有酸性響應的熒光囊泡在藥物方面的應用

有效

• 申請號: 201910019987.4
• 申請日: 2019-01-09
• 公開（公告）號: CN109675058B
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 張勝;張曉東;李佳琦;粟紹媛;倪新龍
• 申請（專利權）人: 貴州大學
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K47/18;A61K9/127
• 代理公司: 北京聯創佳為專利事務所(普通合伙) 11362
• 代理人: 張梅

1.一種具有酸性響應的熒光囊泡在制備緩釋藥物方面的用途，其特征在于：所述熒光囊泡的化學結構式如下：

2.根據權利要求1所述的具有酸性響應的熒光囊泡在制備緩釋藥物方面的用途，其特征在于：所述藥物為親水性化學藥物。

3.根據權利要求1所述的具有酸性響應的熒光囊泡在制備緩釋藥物方面的用途，其特征在于：所述熒光囊泡的合成步驟如下：

(1)以三乙二醇單甲醚、對甲苯磺酰氯、二氯甲烷原料溶解在燒瓶中，冰浴攪拌下滴加氫氧化鈉溶液，氫氧化鈉溶液的pH為12，于常溫下攪拌過夜，用水洗濾，下層有機相用無水硫酸鈉干燥，旋轉蒸發溶劑得亮黃色油狀物，加入稀氫氧化鈉溶液攪拌過夜，分液，水層用二氯甲烷洗兩次，合并有機相，用水洗3次，再用飽和氯化鈉溶液洗兩次，用無水硫酸鈉干燥，分液旋轉蒸發溶劑得亮黃色油狀物Me-TEG-Ts；

(2)以Me-TEG-Ts、沒食子酸甲酯、碘化鉀、碳酸鉀、無水N，N-二甲基甲酰胺原料在80℃下反應60小時，旋轉蒸發溶劑，用二氯甲烷洗滌固體三次，洗滌液用飽和碳酸氫鈉溶液洗三次，再用飽和食鹽水洗三次，旋轉蒸發有機溶劑得一油狀液，用體積比為30:1的二氯甲烷/甲醇混合液過柱得化合物A；

(3)以水合肼、化合物A、乙醇原料在70℃下反應3天，旋轉蒸發濃縮后用二氯甲烷萃取；二氯甲烷萃取液用水洗三次，再用飽和食鹽水洗三次，有機相用無水硫酸鈉干燥，旋轉蒸發溶劑得油狀液化合物B；

(4)以化合物B、芘甲醛、四氫呋喃、乙醇原料在90℃下反應36小時，加入乙醚沉淀，離心，用二氯甲烷溶解沉淀后加入乙醚產生沉淀，離心，重復三次，得到熒光囊泡。