[發(fā)明專利]一種依維菌素B1a/B1b結(jié)晶變體、其制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910015402.1
• 申請日: 2019-01-08
• 公開（公告）號: CN109456258B
• 公開（公告）日: 2022-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 詹姆斯·T·布里斯托
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇龍燈化學(xué)有限公司
• 主分類號: C07D213/64
• 分類號: C07D213/64;A01N43/40;A01P7/04
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟

1.一種依維菌素B1a/B1b結(jié)晶變體，其特征在于，利用Cu-Ka輻射，在25℃記錄的X射線粉末衍射圖中以任何組合呈現(xiàn)至少3個(gè)作為2θ的如下反射：

2θ＝6.42±0.2 (2)

2θ＝9.30±0.2 (3)

2θ＝11.15±0.2 (4)

2θ＝12.26±0.2 (6)

2θ＝13.14±0.2 (7)

2θ＝14.69±0.2 (9)

2θ＝16.97±0.2 (12)

2θ＝20.85±0.2 (14)

2θ＝21.64±0.2 (15)

2θ＝29.37±0.2 (18)；

所述依維菌素B1a/B1b結(jié)晶變體采用如下方法進(jìn)行制備，所述方法包括以下步驟：

(1)將無定型態(tài)的依維菌素B1a/B1b溶解在酮類或酯類溶劑中；

(2)向步驟(1)的溶液中滴加芳烴和/或烷烴溶劑得到的沉淀為所述依維菌素B1a/B1b結(jié)晶變體；以及，

(3)分離沉淀的依維菌素B1a/B1b結(jié)晶變體；

所述的酮類或酯類溶劑為丙酮或乙酸乙酯；所述芳烴和/或烷烴溶劑為甲苯和/或正己烷；

步驟(2)得到的沉淀中具有按重量計(jì)至少95％的依維菌素B1a/B1b結(jié)晶變體含量。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依維菌素B1a/B1b結(jié)晶變體，其特征在于，利用Cu-Ka輻射，在25℃記錄的X射線粉末衍射圖中以任何組合呈現(xiàn)至少4個(gè)作為2θ的如下反射：

2θ＝6.42±0.2 (2)

2θ＝9.30±0.2 (3)

2θ＝11.15±0.2 (4)

2θ＝12.26±0.2 (6)

2θ＝13.14±0.2 (7)

2θ＝14.69±0.2 (9)

2θ＝16.97±0.2 (12)

2θ＝20.85±0.2 (14)

2θ＝21.64±0.2 (15)

2θ＝29.37±0.2 (18)。