[發(fā)明專利]一種2-取代吲哚類化合物的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910013285.5 | 申請日： | 2019-01-07 |
| 公開（公告）號： | CN109665984B | 公開（公告）日： | 2022-03-04 |
| 發(fā)明（設計）人： | 毛建友;徐鑫宇;王志婷;劉國晴 | 申請（專利權）人： | 南京工業(yè)大學 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D209/10;C07D209/12;C07D401/04 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務所 32207 | 代理人： | 萬婧 |
| 地址： | 211800 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 取代 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一種2-取代吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，式1所示的2-氟甲苯類化合物和式2所示的腈類化合物、在強堿和銫鹽添加劑存在的條件下，與有機溶劑混合，反應合成式3所示的2-取代吲哚類化合物：
其中R1選自氫、鹵素基、甲氧基、甲基或苯基，R1可以為單個或多個；R2選自氫、苯基或取代苯基；R3選自苯基、取代苯基、吡啶基、萘基或叔丁基；其中取代苯基的取代基選自甲基，叔丁基，甲氧基，三氟甲基或鹵素基；
所述的強堿為二(三甲基硅基)氨基鋰，二(三甲基硅基)氨基鉀或二(三甲基硅基)氨基銫的一種或多種；
所述的銫鹽添加劑為氟化銫、三氟乙酸銫或碳酸銫或二(三甲基硅基)氨基銫。
2.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于，R1選自氫、苯基或單取代或多取代鹵素基，R2選自氫或苯基，R3選自苯基，對叔丁基苯基或2-萘基。
3.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于，R1為氫，R2為苯基，R3為苯基。
4.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應在惰性氣體保護下進行。
5.根據(jù)權利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的惰性氣體為氬氣或氮氣。
6.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應中式2所示的腈類化合物、式1所示的2-氟甲苯類化合物、強堿和銫鹽添加劑的摩爾比為：4：1～12：2～12：4～8，反應溫度為90℃～130℃。
7.根據(jù)權利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述反應溫度為100℃～120℃。
8.根據(jù)權利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述反應溫度是110℃。
9.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的有機溶劑為環(huán)戊基甲基醚，二甲醚，四氫呋喃，1,4-二氧六環(huán)或異丙醚。
10.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于，可以合成如下結構的2-取代吲哚類化合物：
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