[發明專利]一種基于水溶性小分子的可快速溶解微針及其制備與應用

有效

• 申請號: 201910012193.5
• 申請日: 2019-01-07
• 公開（公告）號: CN109674737B
• 公開（公告）日: 2021-05-18
• 發明（設計）人: 朱錦濤;王華;張連斌;陶娟
• 申請（專利權）人: 華中科技大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/40;A61K47/26;A61K47/69;A61K31/436
• 代理公司: 華中科技大學專利中心 42201
• 代理人: 許恒恒;李智

1.一種制備基于水溶性小分子的可快速溶解微針的方法，其特征在于，該方法具體是：先以水溶性小分子材料為溶質配制小分子水溶液，然后將所述小分子水溶液填入到微針模具中，干燥脫模從而得到基于小分子的可快速溶解的微針；得到的所述基于小分子的可快速溶解的微針，其針體完全基于水溶性小分子形成，完全排除了高分子材料的使用；

其中，所述水溶性小分子材料其相對分子質量滿足50～3000；所述小分子水溶液中，所述水溶性小分子材料的濃度為50w/v%-500w/v%；

并且，所述水溶性小分子材料具體為環糊精衍生物，選自羥丙基 -β-環糊精、葡萄糖基-β-環糊精、麥芽糖基-β-環糊精、羥甲基-β-環糊精、甲基 -β-環糊精、二甲基 -β-環糊精、羥乙基 -β-環糊精、羥丁基 -β-環糊精、磺丁基 -β-環糊精、羧甲基 -β-環糊精、羥丙基-γ-環糊精、甲基 -γ-環糊精、二甲基 -γ-環糊精、羥乙基 -γ-環糊精、羥丁基 -γ-環糊精、磺丁基 -γ-環糊精、羧甲基 -γ-環糊精、羥丙基 -α-環糊精、甲基 -α-環糊精、二甲基 -α-環糊精。

2.如權利要求1所述方法，其特征在于，所述環糊精衍生物選自2-羥丙基-β-環糊精、3-羥丙基-β-環糊精、2,3-二羥丙基-β-環糊精。

3.如權利要求1所述方法，其特征在于，所述水溶性小分子材料具體為環糊精衍生物，相應的，得到的所述基于小分子的可快速溶解的微針具體為環糊精微針；所述環糊精微針呈從針體底面到針尖尖端的各個截面面積不斷減小形成的立體形狀；所述環糊精微針的長度為25-2500微米。

4.如權利要求3所述方法，其特征在于，所述環糊精微針呈圓錐體形或棱錐體形。

5.如權利要求3所述方法，其特征在于，所述環糊精微針的長度為300-1200微米。

6.如權利要求1所述方法，其特征在于，所述微針模具所采用的材料為聚二甲基硅氧烷。

7.如權利要求1所述方法，其特征在于，所述小分子水溶液中還分散有親水藥物和/或疏水藥物，這些親水藥物、疏水藥物包括蛋白質、疫苗、激素、小分子藥物、大分子藥物中的一種或多種；

當所述小分子水溶液中分散有親水藥物時，具體是先以水溶性小分子材料為溶質配制小分子水溶液，再向其中加入親水藥物；

當所述小分子水溶液中分散有疏水藥物時，具體是先制備包合疏水藥物的、且同時含有水溶性小分子材料成分的包合物粉末，再以該包合物粉末為溶質配制小分子水溶液。

8.如權利要求7所述方法，其特征在于，這些親水藥物、疏水藥物包括胰島素、表皮生長因子、維生素E、維生素A、環孢霉素、博來霉素、紫杉醇、阿霉素、鹽酸阿霉素、艾拉、雷帕霉素、甲氨蝶呤、曲安奈德、金絲桃素、甲磺酸二氫麥角胺、利多卡因中的一種或多種。

9.如權利要求1所述方法，其特征在于，將所述小分子水溶液填入到微針模具中，具體是采用模壓、抽真空、離心、振蕩中的一種手段或幾種手段聯用。

10.如權利要求1－9任意一項所述方法制備得到的基于水溶性小分子的可快速溶解微針。

11.如權利要求1－9任意一項所述方法制備得到的基于水溶性小分子的可快速溶解微針在制備經皮給藥制劑中的應用。

12.如權利要求11所述應用，其特征在于，所述經皮給藥制劑具體是用于治療脫發、銀屑病、糖尿病、麻醉、止痛或淺表皮膚瘤的經皮給藥制劑，或者是具有保濕美白因子、祛斑美容因子、抗皺因子、除皺因子、激素類藥物、抗生素、小分子藥物、蛋白類藥物、疫苗類藥物或中藥復方類藥物的經皮給藥制劑。