[發明專利]一種抗體偶聯藥物的制備方法在審
| 申請號： | 201910011658.5 | 申請日： | 2019-01-07 |
| 公開（公告）號： | CN109692331A | 公開（公告）日： | 2019-04-30 |
| 發明（設計）人： | 程聯勝;趙群;劉兢;張中偉 | 申請（專利權）人： | 合肥瀚科邁博生物技術有限公司 |
| 主分類號： | A61K39/395 | 分類號： | A61K39/395;A61P35/00;A61K38/07 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 關暢 |
| 地址： | 230027 安徽省合肥市蜀*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 偶聯藥物 抗體 制備 雙特異性抗體 氨基酸序列 還原反應 偶聯反應 還原劑 稀釋液 增殖的 輕鏈 稀釋 重鏈 增殖 還原 應用 | ||
1.一種抗體偶聯藥物的制備方法，包括如下步驟：
(1)將抗人ErbB2雙特異性抗體和還原劑混合，還原；
(2)將完成步驟(1)的體系稀釋2-4倍，攪拌1-3h；
(3)將完成步驟(2)的體系和vc-MMAE混合，偶聯；
所述抗人ErbB2雙特異性抗體的重鏈的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示，輕鏈的氨基酸序列如SEQ ID No.2所示。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟(1)中，抗人ErbB2雙特異性抗體和還原劑的摩爾比為1:(4-5)；還原的時間為50-70min。
3.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟(1)中，所述還原劑為TCEP。
4.如權利要求1至3任一所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟(2)中，所述“將完成步驟(1)的體系稀釋2-4倍”為將完成步驟(1)的體系用pH7.2-7.6、0.005-0.015M的PBS緩沖液稀釋2-4倍。
5.如權利要求1至4任一所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟(3)中，vc-MMAE和所述完成步驟(2)的體系中已還原的抗人ErbB2雙特異性抗體的摩爾比為(6-8):1；偶聯的時間為20-40min。
6.如權利要求1至5任一所述的制備方法，其特征在于：所述制備方法還包括步驟(4)：將完成步驟(3)的體系進行脫鹽。
7.權利要求1至6任一所述的制備方法制備的抗體偶聯藥物。
8.權利要求7所述抗體偶聯藥物的應用，為a1)-a5)中的至少一種：
a1)抑制腫瘤細胞增殖；
a2)抑制腫瘤生長；
a3)治療和/或預防癌癥；
a4)制備抗腫瘤藥物；
a5)制備腫瘤細胞增殖抑制劑。
9.如權利要求8所述的應用，其特征在于：所述癌癥為乳腺癌和/或胃癌；所述腫瘤細胞為JIMT-1、SKBR3、NCI-N87、HCC1954、MDA-MB-453和KPL-4中的至少一種；所述腫瘤為移植瘤。
10.如權利要求9所述的應用，其特征在于：所述乳腺癌為Herceptin耐藥的乳腺癌或Herceptin敏感的乳腺癌。
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