[發明專利]一種藍萼甲素衍生物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201910001662.3
• 申請日: 2019-01-02
• 公開（公告）號: CN109651331A
• 公開（公告）日: 2019-04-19
• 發明（設計）人: 段小濤;秦炳杰
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院
• 主分類號: C07D319/14
• 分類號: C07D319/14;A61K31/357;A61P35/00;A61P37/00;A61P37/02;A61P17/06
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 張皓;嚴彩霞

1.一類由以下通式(1)表示的藍萼甲素衍生物，其對映異構體、非對映異構體、外消旋體及其混合物，以及其藥學上可接受的鹽、結晶水合物及溶劑合物：

其中，取代基R選自以下基團中的任意一種：C_1–6直鏈或支鏈烷基、C_2–6直鏈或支鏈烯基、C_2–6直鏈或支鏈炔基、C_3–6環烷基、-NR_aR_b、硝基、氰基、羥基、鹵素；

其中所述取代基R_a和R_b各自獨立地選自氫、C_1–6直鏈或支鏈烷基、C_2–6直鏈或支鏈烯基、C_2–6直鏈或支鏈炔基、C_3–6環烷基；

取代基R₁和R₂各自獨立地選自為氫、C_1–6直鏈或支鏈烷基、C_2–6直鏈或支鏈烯基、C_2–6直鏈或支鏈炔基、C_3–6環烷基、含有一個或多個取代基或未取代的四元至十元芳基、硝基、羥基，或者R₁和R₂彼此連接形成含有一個或多個取代基或未取代的四元至十元脂肪族環。

2.根據權利要求1所述的藍萼甲素衍生物，其對映異構體、非對映異構體、外消旋體及其混合物，以及其藥學上可接受的鹽、結晶水合物及溶劑合物，其特征在于，所述取代基R選自以下基團中的任意一種：C_1–4直鏈或支鏈烷基、C_2–4直鏈或支鏈烯基、C_2–4直鏈或支鏈炔基、C_3–6環烷基、-NR_aR_b；

其中所述取代基R_a和R_b各自獨立地選自氫、C_1–4直鏈或支鏈烷基、C_2–4直鏈或支鏈烯基、C_2–4直鏈或支鏈炔基、C_3–6環烷基；

優選地，取代基R選自以下基團中的任意一種：甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、乙烯基、烯丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、環丁基、環己基、丙烯基、丁烯基、-NR_aR_b；

其中所述取代基R_a和R_b各自獨立地選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、乙烯基、烯丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、環丁基、環己基、丙烯基、丁烯基、環丙基、環丁基。