[發(fā)明專(zhuān)利]用于制備殺真菌活性三唑化合物的方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880090865.8
• 申請(qǐng)日: 2018-06-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112204016A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 薩達(dá)南德·薩達(dá)希夫·潘迪特;塔拉提·帕雷什·維塔爾達(dá)斯;加德夫·拉耶尼肯特·施洛夫;維克拉姆·拉耶尼肯特·施洛夫
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: UPL有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D249/12
• 分類(lèi)號(hào): C07D249/12;C07D405/06;C07D249/08;A01N43/653
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 劉慧;金海霞

1.一種用于制備通式(I)的1,2,4-三唑殺真菌劑、它們的鹽、酯、或它們的異構(gòu)體或互變異構(gòu)體的方法，

其中R¹、R²、R³可獨(dú)立地為氫、腈、硝基、氨基、鹵素、羥基、烷酰基、直鏈或支鏈(C₁-C₁₀)烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、未取代的或被鹵素取代的環(huán)烷基或者直鏈或支鏈烷基、未取代的或被鹵素取代的芳基、未取代的或被鹵素取代的雜芳基、未取代的或被鹵素取代的雜環(huán)或者直鏈或支鏈(C₁-C₁₀)烷基、未取代的或被鹵素取代的芳烷基、取代的或未取代的二芳基、未取代的或被鹵素取代的芳氧基、未取代的或被鹵素取代的芳氧基芳基、烷基甲硅烷基、-C(R⁵ R⁶ R⁷)，其中R⁵、R⁶、R⁷可獨(dú)立地選自氫、腈、硝基、氨基、鹵素、羥基、烷酰基、直鏈或支鏈(C₁-C₁₀)烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、未取代的或被鹵素取代的環(huán)烷基或者直鏈或支鏈烷基、未取代的或被鹵素取代的芳基、未取代的或被鹵素取代的雜芳基、未取代的或被鹵素取代的雜環(huán)或者直鏈或支鏈(C₁-C₁₀)烷基、未取代的或被鹵素取代的芳烷基、取代的或未取代的二芳基、未取代的或被鹵素取代的芳氧基、未取代的或被鹵素取代的芳氧基芳基、烷基甲硅烷基；并且R⁴可獨(dú)立地為^–SH基團(tuán)或氫；

所述方法包括：使式(II)的化合物

其中R¹、R²、R³具有與如上所述相同的含義，并且X表示鹵素、甲基磺酰氧基或甲基苯基磺酰氧基，或者其中X和R²鍵合至雜原子以形成雜環(huán)；

與式(III)的化合物

其中A表示氫、金屬或三烷基甲硅烷基基團(tuán)并且R⁴可獨(dú)立地為^–SH基團(tuán)或其氫互變異構(gòu)體；

在同源籠型胺催化劑的存在下反應(yīng)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述三唑殺真菌劑選自丙硫菌唑、阿扎康唑、糠菌唑、環(huán)菌唑、苯醚甲環(huán)唑、己唑醇、腈苯唑、種菌唑、葉菌唑、氟環(huán)唑、乙環(huán)唑、戊菌唑、丙環(huán)唑、戊唑醇、硅氟唑、氟醚唑、腈菌唑、ipfentrifluconazole、氯氟醚菌唑、芐氯三唑醇、三唑酮和三唑醇。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的方法，其中所述三唑殺真菌劑為丙硫菌唑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述同源籠型胺催化劑選自1,4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷、1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷、氮雜雙環(huán)(5.2.2)十一烷、氮雜雙環(huán)(3.3.1)壬烷、氮雜雙環(huán)(4.3.0)壬烷、氮雜雙環(huán)(1.1.0)丁烷、氮雜雙環(huán)(2.2.2)辛烷和N-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷、1,5-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-5-烯、1,8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯和1,3,6,8-四氮雜三環(huán)[4.3.1.13,8]十一烷。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述方法在介于0.01摩爾％至20摩爾％之間的同源籠型胺催化劑的存在下進(jìn)行。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述方法在介于0.05摩爾％至10摩爾％之間的同源籠型胺催化劑的存在下進(jìn)行。