[發明專利]用于生產脂質載體的方法

在審

• 申請號: 201880090384.7
• 申請日: 2018-05-09
• 公開（公告）號: CN111787908A
• 公開（公告）日: 2020-10-16
• 發明（設計）人: N·納齊里斯;A-G·皮帕;C·德米特佐斯
• 申請（專利權）人: 以因塔師健康有限責任公司名義經營的尼克勞斯·A·費可瑞斯有限責任公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/19;A61K31/12
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 王貴杰

1.用于生產脂質載體的方法，包括以下步驟：

a)提供兩親脂質和促進劑在包含水和液體多元醇的液體介質中的混合物；

b)在30-80℃下在第一加熱步驟中攪拌和加熱該混合物；

c)在比第一加熱步驟的溫度高10-50℃的溫度下在第二加熱步驟中攪拌和加熱該混合物；和

d)使該混合物冷卻至室溫。

2.權利要求1的用于生產脂質載體的方法，其中所述脂質載體選自脂質體和類脂質體。

3.權利要求1或2的用于生產脂質載體的方法，其中所述脂質載體為脂質體。

4.權利要求1-3任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述兩親脂質選自磷脂、醚脂質、心磷脂、鞘脂、離子型或非離子型表面活性劑、輔助脂質及其混合物。

5.權利要求1-4任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述兩親脂質選自氫化大豆磷脂酰膽堿、卵磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、脂肪酸-或頭基-改性的磷脂、神經酰胺二甲基二(十八烷基)銨、山梨聚糖脂質、聚山梨醇酯及其混合物。

6.權利要求1-5任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述促進劑選自二棕櫚酰磷脂酰甘油、二油酰三甲基銨丙烷、膽固醇、脂肪酸、脂肪酸胺、聚合物、泊洛沙姆、具有大于600的分子量的聚乙二醇及其混合物。

7.權利要求1-6任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述促進劑為硬脂胺。

8.權利要求1-7任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述液體多元醇選自甘油、丙二醇、具有低于600的分子量的聚乙二醇及其混合物。

9.權利要求1-8任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述液體多元醇為甘油。

10.權利要求1-9任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述液體多元醇的濃度最高為液體介質的30％v/v。

11.權利要求1-10任一項的用于生產脂質載體的方法，其中所述液體多元醇的濃度為液體介質的10％-30％v/v。

12.權利要求1-11任一項的用于生產脂質載體的方法，其中第二加熱步驟的混合物的溫度比第一加熱步驟的溫度高20-40℃。

13.權利要求1-12任一項的用于生產脂質載體的方法，其中在步驟d)中將所述混合物以不大于5℃/min的速率冷卻。

14.權利要求1-13任一項的用于生產脂質載體的方法，其中該方法還包括向液體介質中添加生物活性成分。

15.權利要求1-14任一項的用于生產脂質載體的方法，其中該方法還包括在步驟d)后將該混合物進行凍干。