[發明專利]取代的氮雜環丁烷二氫噻吩并吡啶類化合物及其作為磷酸二酯酶抑制劑的用途

在審

• 申請號: 201880089287.6
• 申請日: 2018-12-14
• 公開（公告）號: CN111727191A
• 公開（公告）日: 2020-09-29
• 發明（設計）人: M·安德魯斯;D·R·格雷夫;B·諾雷馬克
• 申請（專利權）人: 利奧制藥有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61P17/00;A61K31/4365
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.通式(I)的化合物

其中

R¹選自苯基、6元雜芳基、苯氧基和6元雜芳氧基；所有這些基團均任選地被一個或多個獨立地選自R³的取代基取代；

R²選自(C₃-C₇)環烷基、橋(C₃-C₇)環烷基和(4-7元)雜環烷基；所有這些基團均任選地被一個或多個獨立地選自R⁴的取代基取代；

R³選自鹵素、-CN、(C₁-C₄)烷基、鹵代(C₁-C₄)烷基、羥基(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)環烷基；

R⁴選自氟、-CN、-OH、(C₁-C₄)烷基、鹵代(C₁-C₄)烷基、羥基(C₁-C₄)烷基、-OR^x、-S(O)₂R^x、-S(O)₂NR^aR^b、-C(O)R^x、-C(O)(OR^x)和-C(O)NR^aR^b；

R^x選自(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)環烷基；并且

R^a和R^b獨立地選自氫、(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)環烷基；并且

S*代表具有(R)立體化學的手性硫原子；或

其可藥用鹽、對映體、對映體的混合物、非對映體、非對映體的混合物、水合物和溶劑化物。

2.根據權利要求1的化合物，其中R¹是任選地被一個R³取代的苯基或苯氧基。

3.根據權利要求1或2的化合物，其中R³是氟。

4.根據權利要求1-3中的任一項所述的化合物，其中R²是哌啶基、吡咯烷基或四氫吡喃基，所有這些基團均任選地被一個或多個獨立地選自R⁴的取代基取代。

5.根據權利要求4的化合物，其中R²是四氫吡喃基。