[發(fā)明專利]包含比拉斯汀和莫米松的水性組合物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201880080642.3 | 申請(qǐng)日： | 2018-10-15 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN111526869A | 公開(kāi)（公告）日： | 2020-08-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 貢薩洛·埃爾南德斯·埃雷羅;安娜·貢薩洛·戈羅斯蒂薩;內(nèi)夫塔利·加西亞·多明格斯;阿圖羅·扎普·阿爾塞;巴勃羅·莫蘭·波拉杜拉;塔尼亞·岡薩雷斯·加西亞 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 費(fèi)斯制藥股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/00 | 分類號(hào)： | A61K9/00;A61K47/38;A61K47/40;A61K31/454;A61K31/58;A61P11/06;A61P11/02;A61P37/08;A61K9/08 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務(wù)所 31283 | 代理人： | 薛琦;程青 |
| 地址： | 西班牙*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 包含 拉斯汀 莫米松 水性 組合 | ||
本發(fā)明涉及一種水性藥物組合物，其包含：a)比拉斯汀或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，b)莫米松或其藥學(xué)上可接受的衍生物，c)懸浮劑，d)2?羥丙基?3?環(huán)糊精；其中水性藥物組合物的pH為3.5至5.5，并且其中2?羥丙基?β?環(huán)糊精的含量小于8.5重量％。本發(fā)明還還涉及所述組合物，其經(jīng)鼻施用用于治療和/或預(yù)防通過(guò)拮抗H1組胺受體而易于緩解的紊亂或疾病和/或皮質(zhì)類固醇應(yīng)答性疾病。本發(fā)明還涉及上述水性藥物組合物的制備方法。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種比拉斯汀(bilastine)和類固醇(steroid)的水性藥物組合物，以及所述水性藥物組合物的制備方法。本發(fā)明還涉及所述組合物，其應(yīng)用于治療和/或預(yù)防通過(guò)拮抗H1組胺受體而易于緩解的紊亂或疾病和/或皮質(zhì)類固醇應(yīng)答性疾病(corticosteroid-responsive disease)，其中所述水性藥物組合物經(jīng)鼻內(nèi)施用。
背景技術(shù)
長(zhǎng)期以來(lái)，人們知道組胺在過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎、鼻結(jié)膜炎、皮炎、蕁麻疹和哮喘等過(guò)敏性疾病中起著非常重要的作用。作用于H1-受體組胺水平的抗組胺化合物可用于治療此類疾病。從這個(gè)意義上講，文獻(xiàn)EP 0818454A1和EP 0580541A1以及專利申請(qǐng)EP14382576.8公開(kāi)了具有選擇性H1抗組胺活性且沒(méi)有致心律失常作用的苯并咪唑化合物。
具有上述性質(zhì)的一特定化合物是2-[4-(2-{4-[1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1-哌啶基}乙基)苯基]-2-甲基丙酸，也稱為比拉斯汀，其分子式為：
由西班牙Faes Farma開(kāi)發(fā)。比拉斯汀是H1拮抗劑苯并咪唑化合物，無(wú)鎮(zhèn)靜副作用，無(wú)心臟毒性作用且無(wú)肝代謝。另外，已證明比拉斯汀能夠有效對(duì)癥治療過(guò)敏性鼻結(jié)膜炎和蕁麻疹。
另一方面，類固醇，特別是皮質(zhì)類固醇被認(rèn)為有助于減輕呼吸紊亂。特別地，糖皮質(zhì)激素被認(rèn)為阻斷了呼吸紊亂中激活的許多炎癥途徑。此外，皮質(zhì)類固醇減少或預(yù)防氣道炎癥，從而有助于治療哮喘癥狀、慢性阻塞性肺疾病或治療在過(guò)敏情況(如花粉病)下的鼻道炎癥。用于呼吸紊亂(如哮喘)的糖皮質(zhì)激素優(yōu)選通過(guò)吸入施用，以減少與全身遞送有關(guān)的類固醇相關(guān)副作用的發(fā)生率。
最近在CN103784462中報(bào)道了一種治療組合物，其將比拉斯汀的抗組胺作用與類固醇的抗炎作用相結(jié)合作為鼻內(nèi)或滴眼劑。但是，比拉斯汀在水中的低溶解度阻礙了公開(kāi)的藥物組合物經(jīng)鼻適當(dāng)施用。
KR 2013 0030606 A涉及包含抗組胺劑(其不是比拉斯汀)和莫米松的藥物組合物。US 2006/045850 A1涉及環(huán)糊精在改善類固醇在抗炎組合物中的溶解度的用途。EP1894559A1通過(guò)添加環(huán)糊精解決了用于氣霧療法的難溶性皮質(zhì)激素的溶解問(wèn)題。US2007/082870A1通過(guò)使用環(huán)糊精解決了增加抗真菌唑類的水溶性的問(wèn)題。這些文獻(xiàn)未提及包含比拉斯汀和莫米松的穩(wěn)定組合物。
因此，本領(lǐng)域需要具有抗組胺活性的藥物組合物，其也可以用于治療氣道和/或肺的皮質(zhì)類固醇應(yīng)答性疾病。此外，本領(lǐng)域需要可以經(jīng)鼻有效施用的如上所述的藥物組合物。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種水性藥物組合物，其將苯并咪唑衍生物的抗組胺作用與對(duì)氣道和/或肺的皮質(zhì)類固醇應(yīng)答性疾病的治療相結(jié)合。
因此，在第一方面，本發(fā)明涉及一種水性藥物組合物，其包含：
a)比拉斯汀或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，
b)莫米松或其選自酯、醚和縮酮(ketonide)衍生物的藥學(xué)上可接受的衍生物，
c)懸浮劑，
d)2-羥丙基-β-環(huán)糊精；
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