[發明專利]包含比拉斯汀和莫米松的水性組合物

在審

• 申請號: 201880080642.3
• 申請日: 2018-10-15
• 公開（公告）號: CN111526869A
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發明（設計）人: 貢薩洛·埃爾南德斯·埃雷羅;安娜·貢薩洛·戈羅斯蒂薩;內夫塔利·加西亞·多明格斯;阿圖羅·扎普·阿爾塞;巴勃羅·莫蘭·波拉杜拉;塔尼亞·岡薩雷斯·加西亞
• 申請（專利權）人: 費斯制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/38;A61K47/40;A61K31/454;A61K31/58;A61P11/06;A61P11/02;A61P37/08;A61K9/08
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;程青

1.一種水性藥物組合物，其包含：

a)比拉斯汀或藥學上可接受的鹽或溶劑化物，

b)莫米松或其選自酯、醚和縮酮衍生物的藥學上可接受的衍生物，

c)懸浮劑，

d)2-羥丙基-β-環糊精；

其中所述水性藥物組合物的pH為3.5至5.5，并且其中2-羥丙基-β-環糊精的含量小于8.5重量％。

2.如權利要求1所述的水性藥物組合物，其中比拉斯汀或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物的含量為0.2重量％至0.8重量％。

3.如權利要求1或2任一項所述的水性藥物組合物，其中組分b)為糠酸莫米松。

4.如權利要求1至3任一項所述的水性藥物組合物，其中2-羥丙基-β-環糊精的含量小于5重量％。

5.如權利要求1至4任一項所述的水性藥物組合物，其中2-羥丙基-β-環糊精的含量為1至5重量％。

6.如權利要求1至5任一項所述的水性藥物組合物，其中所述水性藥物組合物的pH為4.0至5.0，優選為4.3至4.9。

7.如權利要求1至6任一項所述的水性藥物組合物，其中所述的懸浮劑選自纖維素和/或纖維素衍生物，所述的纖維素衍生物選自纖維素醚衍生物，纖維素醚衍生物中纖維素的羥基已被部分或完全取代以提供纖維素醚。

8.一種如權利要求1至7任一項所述的水性藥物組合物的制備方法，其包括：

a)制備2-羥丙基-β-環糊精的水溶液，其中2-羥丙基-β-環糊精的含量小于8.5重量％，

b)將比拉斯汀或其藥學上可接受的鹽或其溶劑化物加入到步驟a)的水溶液中，并加入緩沖劑以獲得pH為3.5至5.5的比拉斯汀水溶液，

c)制備莫米松或其選自酯、醚和縮酮衍生物的藥學上可接受的衍生物與表面活性劑于純化水中的分散體，

d)制備懸浮劑的水懸浮液，

e)將步驟b)的水溶液加入到步驟d)的水懸浮液中，然后加入來自步驟c)的莫米松的分散體，并在攪拌下將混合物均勻化，任選地加入緩沖物使pH達到3.5至5.5。

9.如權利要求8所述的方法，進一步包括在步驟a)的水溶液和/或步驟b)中加入緩沖劑。

10.如權利要求8所述的方法，其中2-羥丙基-β-環糊精的水溶液是2-羥丙基-β-環糊精含量低于5重量％的水溶液。

11.一種如權利要求1至7任一項所述的水性藥物組合物，其用作藥物。

12.一種如權利要求1至7任一項所述的水性藥物組合物，其用于治療和/或預防通過拮抗H₁組胺受體而易于緩解的紊亂或疾病和/或皮質類固醇應答性疾病。

13.如權利要求12所述用途的水性藥物組合物，其中，通過拮抗H₁組胺受體而易于緩解的紊亂或疾病是選自鼻炎、結膜炎和鼻結膜炎的過敏性紊亂或疾病。

14.如權利要求12所述用途的水性藥物組合物，其中，皮質類固醇應答性疾病選自哮喘、過敏性和非過敏性鼻炎、非惡性增生性和炎性疾病。

15.如權利要求11至14任一項所述用途的水性藥物組合物，其中，所述水性藥物組合物經鼻內施用。

16.一種鼻噴霧裝置，其包括如權利要求1至7任一項所述的水性藥物組合物。