[發明專利]一種β-內酰胺酶抑制劑的晶型及其制備方法有效
| 申請號： | 201880076738.2 | 申請日： | 2018-12-03 |
| 公開（公告）號： | CN111417633B | 公開（公告）日： | 2022-05-06 |
| 發明（設計）人： | 李程;黃志剛;丁照中;李衛東 | 申請（專利權）人： | 齊魯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/08 | 分類號： | C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 薛琦;王衛彬 |
| 地址： | 250100 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 內酰胺 抑制劑 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.式(I)化合物的A晶型，其特征在于其X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有特征衍射峰：16.053±0.2°，16.53±0.2°，18.501±0.2°，21.302±0.2°，21.778±0.2°，22.782±0.2°，25.742±0.2°，27.833±0.2°，
2.根據權利要求1所述的式(I)化合物的A晶型，其XRPD圖譜如圖1所示。
3.根據權利要求1～2任意一項所述的式(I)化合物的A晶型，其差示掃描量熱曲線在221.11±3℃處具有放熱峰。
4.根據權利要求3所述的式(I)化合物的A晶型，其DSC譜圖如圖2所示。
5.根據權利要求1～2任意一項所述的式(I)化合物的A晶型，其熱重分析曲線在194.61±3℃時失重達0.5689％。
6.根據權利要求5所述的式(I)化合物的A晶型，其TGA譜圖如圖3所示。
7.根據權利要求1～6任意一項所述的式(I)化合物的A晶型的制備方法，包括：
(a)將(I)化合物加入溶劑后加熱到55～60℃至完全溶解；
(b)攪拌下緩慢冷卻到0℃；
(c)攪拌10～16小時析晶；
(d)過濾、抽干；
其中，所述溶劑為純水。
8.根據權利要求1～6任意一項所述的式(I)化合物的A晶型或者權利要求7所述的制備方法得到的式(I)化合物的A晶型在制備用于治療細菌感染的β-內酰胺酶抑制劑中的應用。
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