[發明專利]含有非馬沙坦的固體分散體

在審

• 申請號: 201880076540.4
• 申請日: 2018-11-29
• 公開（公告）號: CN111417386A
• 公開（公告）日: 2020-07-14
• 發明（設計）人: 申東澈;金明植;徐成美;黃用淵
• 申請（專利權）人: 保寧制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/00;A61K31/41
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 安琪;張曉威

1.固體分散體，其包含非馬沙坦、其藥學上可接受的鹽、或它們的水合物或溶劑合物；以及

藥學上可接受的基質。

2.如權利要求1所述的固體分散體，其中所述藥學上可接受的基質為聚合物賦形劑或非聚合物賦形劑。

3.如權利要求1所述的固體分散體，其中所述藥學上可接受的基質為聚合物賦形劑。

4.如權利要求1所述的固體分散體，其中所述藥學上可接受的基質為選自以下中的一種或兩種或更多種：羥烷基甲基纖維素、羥烷基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、琥珀酸纖維素、鄰苯二甲酸纖維素、聚甲基丙烯酸酯、聚羥烷基丙烯酸酯、聚羥烷基甲基丙烯酸酯、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、交聚維酮、聚亞烷基二醇、聚環氧乙烷、泊洛沙姆、聚乙酸乙烯酯、乙烯醇/乙酸乙烯酯共聚物、黃原膠、酮酸、海藻酸及其鹽、聚交酯及糊精。

5.如權利要求1所述的固體分散體，其中所述藥學上可接受的基質為選自以下中的一種或兩種或更多種：羥丙基甲基纖維素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)、羥丙基纖維素(HPC)及聚甲基丙烯酸酯。

6.如權利要求4所述的固體分散體，其中所述聚甲基丙烯酸酯為Eudragit EPO。

7.如權利要求1所述的固體分散體，其中所包含的所述非馬沙坦、其藥學上可接受的鹽、或它們的水合物或溶劑合物與所述基質的重量比為1:0.1至1:10。

8.如權利要求1所述的固體分散體，其中所述非馬沙坦的藥學上可接受的鹽選自無機離子鹽、無機酸鹽、有機酸鹽、磺酸鹽、氨基酸鹽及胺鹽。

9.如權利要求1所述的固體分散體，其中所述非馬沙坦、其藥學上可接受的鹽、或它們的水合物或溶劑合物選自非馬沙坦、非馬沙坦鉀、非馬沙坦鉀三水合物、非馬沙坦甲苯磺酸鹽及非馬沙坦氨鹽。

10.用于預防或治療血管緊張素II受體相關疾病的藥物組合物，其包含如權利要求1至9中任一項所述的固體分散體以及藥學上可接受的添加劑。

11.如權利要求10所述的用于預防或治療血管緊張素II受體相關疾病的藥物組合物，其中所述藥物組合物用于口服給藥。

12.如權利要求10所述的用于預防或治療血管緊張素II受體相關疾病的藥物組合物，其中所述血管緊張素II受體相關疾病是一種或兩種或更多種選自以下的疾病：中風、大腦卒中、腦出血、腦梗死、阿爾茲海默癥、血管性癡呆、克羅伊茨費爾特-雅各布病、糖尿病、肥胖癥、高脂血癥、冠狀動脈疾病、心絞痛、心肌梗死、高血壓、心力衰竭及炎癥。

13.如權利要求1至9中任一項所述的固體分散體在制備用于預防或治療血管緊張素II受體相關疾病的藥物中的用途。

14.治療中風、大腦卒中、腦出血、腦梗死、阿爾茲海默癥、血管性癡呆、克羅伊茨費爾特-雅各布病、糖尿病、肥胖癥、高脂血癥、冠狀動脈疾病、心絞痛、心肌梗死、高血壓、心力衰竭或炎癥的方法，其中所述方法包括給藥治療有效量的如權利要求1至9中任一項所述的固體分散體的步驟。

15.抑制血管緊張素II受體活化的方法，其包括給藥治療有效量的如權利要求1至9中任一項所述的固體分散體的步驟。