[發明專利]具有三環部分的Toll樣受體7(TLR7)激動劑、其綴合物及其方法和用途在審
| 申請號： | 201880065819.2 | 申請日： | 2018-08-16 |
| 公開（公告）號： | CN111225918A | 公開（公告）日： | 2020-06-02 |
| 發明（設計）人： | I·S·楊;S·岡沃;S·L·波西;Y·B·波德爾;P·西瓦帕卡薩姆 | 申請（專利權）人： | 百時美施貴寶公司 |
| 主分類號： | C07D473/04 | 分類號： | C07D473/04;A61K31/522;A61P35/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 部分 toll 受體 tlr7 激動劑 綴合物 及其 方法 用途 | ||
1.一種化合物，其具有根據式(I)、式(II)或式(III)的結構
其中
R1為(C1-C5烷基)O、(C1-C2烷基)O(CH2)2-3O、(C1-C5烷基)C(＝O)O、(C1-C5烷基)NH、(C1-C2烷基)O(CH2)2-3NH或(C1-C5烷基)C(＝O)NH；
R2和R3在每次出現時獨立地為H、C1-C3烷基、鹵素、O(C1-C3烷基)、CN或NO2，其中一個R3可經(CH2)xR4替換，其中下標x為1、2、3或4；
R4為H、鹵素、OH、CN、NH2、NH(C1-C5烷基)、N(C1-C5烷基)2、NH(C3-C6環烷基)、NH(C4-C8雙環烷基)、NH(C6-C10螺環烷基)、N(C3-C6環烷基)2、NH(CH2)1-3(芳基)、N((CH2)1-3(芳基))2、具有結構的環胺部分、6元芳香族或雜芳香族部分或者5元雜芳香族部分；
其中
烷基、環烷基、雙環烷基、螺環烷基、環胺、6元芳香族或雜芳香族部分或者5元雜芳香族部分任選地經一或多個選自以下的取代基取代：OH、鹵素、CN、(C1-C3烷基)、O(C1-C3烷基)、C(＝O)(Me)、SO2(C1-C3烷基)、C(＝O)(Et)、NH2、NH(Me)、N(Me)2、NH(Et)、N(Et)2和N(C1-C3烷基)2；且
環烷基、雙環烷基、螺環烷基或環胺部分可具有經O、S、NH、N(C1-C3烷基)或N(Boc)替換的CH2基團；
R5在每次出現時獨立地為O、S或NR6；
R6為H或C1-C3烷基；
X1在每次出現時獨立地為CR2或N；
X2在每次出現時獨立地為CR3或N；且
X3為O、S、NH、N(C1-C3烷基)、C＝O或N(C＝O)(C1-C3烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中R4為OH、NH(CHMe2)、NHCH2C6H5、NHMe、NHCH2CH2OH、
3.根據權利要求1所述的化合物，其具有由式(Ia)表示的結構：
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