[發明專利]NR4A1配體、藥物組合物以及相關使用方法

在審

• 申請號: 201880065793.1
• 申請日: 2018-08-09
• 公開（公告）號: CN111263635A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發明（設計）人: S·瑟夫
• 申請（專利權）人: 德克薩斯農業及機械體系綜合大學
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K31/403;A61K31/404;C07D209/02;C07D209/04;C07D209/10
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅;李渤

1.一種下式的化合物：

或其鹽，

其中，

R₁、R₂、R₁′和R₂′各自獨立地選自氫、包含1至約10個碳原子的直鏈烷基和包含1至約10個碳原子的支鏈烷基；

R₃、R₄、R₅、R₆、R₃′、R₄′、R₅′和R₆′各自獨立地選自氫、鹵素、包含1至約10個碳原子的直鏈烷基、包含1至約10個碳原子的支鏈烷基、包含1至約10個碳原子的烷氧基和硝基；

R₇選自氫、包含1至約10個碳原子的直鏈烷基、包含1至約10個碳原子的支鏈烷基、包含1至約10個碳原子的環烷基和芳基；

R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂獨立地選自H、鹵素、包含1至約10個碳原子的直鏈烷基、包含1至約10個碳原子的支鏈烷基、包含1至約10個碳原子的烷氧基、包含1至約10個碳原子的鹵代烷基、硝基、羥基和包含1至約10個碳原子的鹵代烷氧基；

其中R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂中的至少一個是OH，和

其中當R₁₀為OH時，R₈、R₉、R₁₁和R₁₂中的至少一個不是氫。

2.權利要求1所述的化合物，其中R₈是OH。

3.權利要求2所述的化合物，其中R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自為H。

4.權利要求2所述的組合物，其中R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂獨立地選自鹵素、CH₃、OCCl₃、CF₃、叔丁基、OCH₃、OH、C₆H₅和CN。

5.權利要求2所述的化合物，其中R₁₀為OCH₃。

6.權利要求2所述的化合物，其中R₁₁選自CH₃、OCH₃和CF₃。

7.權利要求2所述的化合物，其中R₉和R₁₁為Br。

8.權利要求2所述的化合物，其選自：

及其鹽。

9.權利要求1所述的化合物，其中R₉是OH。

10.權利要求9所述的化合物，其中R₈、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自為H。

11.權利要求9所述的化合物，其中R₈、R₁₀、R₁₁和R₁₂獨立地選自鹵素、CH₃、OCCl₃、CF₃、叔丁基、OCH₃、OH、C₆H₅和CN。