[發(fā)明專利]外顯子18和/或外顯子21突變型EGFR的選擇性抑制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201880064210.3 | 申請日： | 2018-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN111465397B | 公開（公告）日： | 2023-10-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 阿部直美;羽迫真一 | 申請（專利權(quán)）人： | 大鵬藥品工業(yè)株式會社 |
| 主分類號： | A61K31/519 | 分類號： | A61K31/519;A61P35/00;C12N9/99 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 何偉;曹立莉 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 外顯子 18 21 突變型 egfr 選擇性 抑制劑 | ||
1.抗腫瘤劑，其用于治療惡性腫瘤患者，所述患者表達(dá)具有至少一種選自以下突變的EGFR：外顯子18的G719X突變、外顯子18的E709X突變和外顯子21的L861X突變，其中X表示任意氨基酸殘基，所述抗腫瘤劑包含(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氫嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺或其鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的抗腫瘤劑，其中所述外顯子18突變?yōu)橹辽僖环N選自以下的突變：G719A、G719S、G719C、E709K和E709A。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的抗腫瘤劑，其中所述外顯子21突變?yōu)長861Q。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項的抗腫瘤劑，其中所述EGFR進(jìn)一步具有T790M突變。
5.治療惡性腫瘤患者的方法，包括向惡性腫瘤患者施用(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氫嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺或其鹽的步驟，所述患者表達(dá)具有至少一種選自以下突變的EGFR：外顯子18的G719X突變、外顯子18的E709X突變、和外顯子21的L861X突變，其中X表示任意氨基酸殘基。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中所述外顯子18突變?yōu)橹辽僖环N選自以下的突變：G719A、G719S、G719C、E709K和E709A。
8.根據(jù)權(quán)利要求5至7任一項的方法，其中所述EGFR進(jìn)一步具有T790M突變。
9.(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氫嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺或其鹽，其用于治療惡性腫瘤患者，所述患者表達(dá)具有至少一種選自以下突變的EGFR：外顯子18的G719X突變、外顯子18的E709X突變、和外顯子21的L861X突變，其中X表示任意氨基酸殘基。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氫嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺或其鹽，其中所述外顯子18突變?yōu)橹辽僖环N選自以下的突變：G719A、G719S、G719C、E709K和E709A。
11.根據(jù)權(quán)利要求9或10的(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氫嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺或其鹽，其中所述外顯子21突變?yōu)長861Q。
12.根據(jù)權(quán)利要求9至11任一項的(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氫嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺或其鹽，其中所述EGFR進(jìn)一步具有T790M突變。
13.(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氫嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺或其鹽用于治療惡性腫瘤患者的用途，所述患者表達(dá)具有至少一種選自以下突變的EGFR：外顯子18的G719X突變、外顯子18的E709X突變、和外顯子21的L861X突變，其中X表示任意氨基酸殘基。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的用途，其中所述外顯子18突變?yōu)橹辽僖环N選自以下的突變：G719A、G719S、G719C、E709K和E709A。
15.根據(jù)權(quán)利要求13或14的用途，其中所述外顯子21突變?yōu)長861Q。
16.根據(jù)權(quán)利要求13至15任一項的用途，其中所述EGFR進(jìn)一步具有T790M突變。
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