[發明專利]固體西甲硅油顆粒及其劑型

在審

• 申請號: 201880062384.6
• 申請日: 2018-09-14
• 公開（公告）號: CN111132667A
• 公開（公告）日: 2020-05-08
• 發明（設計）人: G·P·麥克納利;C·希姆扎克
• 申請（專利權）人: 強生消費者公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K9/50;A61K31/80;A61K9/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;余穎

1.微膠囊化西甲硅油顆粒，包含：

西甲硅油和水溶性包衣，

其中所述西甲硅油占所述顆粒的至少約50重量％。

2.根據權利要求1所述的顆粒，其中所述水溶性包衣為明膠、無水磷酸氫鈣、乳清分離蛋白、或它們的混合物。

3.根據權利要求2所述的顆粒，其中所述明膠為未水解的明膠。

4.根據權利要求1所述的顆粒，其中所述顆粒通過噴霧干燥、流化床包衣或凝聚來制備。

5.根據權利要求1所述的顆粒，其中所述顆粒包含約60重量％至約97重量％的西甲硅油。

6.根據權利要求1所述的顆粒，其中所述顆粒為約50微米至約200微米。

7.一種口腔崩解片，包含根據權利要求1所述的顆粒。

8.口腔溶解粒料，包含根據權利要求1所述的顆粒。

9.一種用于制備微膠囊化西甲硅油顆粒的方法，包括以下步驟：

(a)形成水性包衣溶液，

(b)組合西甲硅油和水溶性包衣溶液并且形成乳液，以及

(c)噴霧干燥所述乳液。

10.根據權利要求9所述的方法，其中所述水溶性包衣為明膠或乳清分離蛋白。

11.根據權利要求10所述的方法，其中所述明膠為未水解的。

12.根據權利要求10所述的方法，其中所述明膠含量為20％至35％。

13.根據權利要求9所述的方法，還包括將所述水溶性包衣溶液的pH調節至pH為7的步驟。

14.根據權利要求9所述的方法，其中在噴霧干燥期間添加二氧化硅。

15.一種口服劑型，包含根據權利要求9所述的顆粒。

16.一種制備微膠囊化西甲硅油顆粒的方法，包括以下步驟：

(a)制備西甲硅油粒料；

(b)制備包衣溶液；以及

(c)用所述包衣溶液包被所述西甲硅油粒料。

17.根據權利要求16所述的方法，其中西甲硅油粒料制劑包含西甲硅油、無水磷酸氫鈣和二氧化硅。

18.根據權利要求16所述的方法，其中所述包衣溶液包含丙酮和乙酸纖維素。

19.一種口服劑型，包含根據權利要求16所述的顆粒。

20.一種制備微膠囊化西甲硅油顆粒的方法，包括：

(a)形成西甲硅油顆粒和水性膠體的復合凝聚體；

(b)在約5的pH下將所述復合凝聚體冷卻到凝膠溫度，以將蛋白殼沉積在所述西甲硅油顆粒中的每個西甲硅油顆粒周圍；

(c)在約7的pH下將所述復合凝聚體進一步冷卻到低于所述凝膠溫度的交聯溫度以穩定所述蛋白殼；以及

(d)在約pH 7下將酶添加到水中以用于使所述穩定的蛋白殼酶促交聯，以形成微膠囊化西甲硅油顆粒。

21.根據權利要求20所述的方法，其中所述微膠囊化西甲硅油顆粒為約50微米至約200微米。

22.根據權利要求20所述的方法，其中所述復合凝聚體由兩種帶相反電荷的膠體的乳液形成。

23.一種口服劑型，包含根據權利要求20所述的顆粒。