[發(fā)明專利]增強(qiáng)的水飛薊提取物的溶解性

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880061454.6
• 申請日: 2018-09-20
• 公開（公告）號: CN111107862A
• 公開（公告）日: 2020-05-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 圣地亞哥·魯爾普魯斯;安娜·穆拉達(dá)爾特爾;奧古斯汀·比利亞爾岡薩雷斯
• 申請（專利權(quán)）人: 歐洲地中海股份有限公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28
• 代理公司: 北京同達(dá)信恒知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11291
• 代理人: 黃志華;石磊

1.一種強(qiáng)效的水飛薊提取物，所述強(qiáng)效的水飛薊提取物通過以下工藝獲得：

a)提供通過對水飛薊果實(shí)脫脂獲得的油性水飛薊提取物；

b)將來自a)的油性提取物置于有機(jī)溶劑中以形成溶液；

c)提供來自經(jīng)脫脂的水飛薊果實(shí)的另外的提取物，

其中，所述另外的提取物通過用溶劑洗滌所述經(jīng)脫脂的水飛薊果實(shí)并隨后去除所述溶劑來獲得；

d)將來自c)的所述另外的提取物置于溶劑中以形成溶液；

e)將b)的溶液與d)的溶液組合以形成組合的提取物溶液，使得來自a)的油性提取物在f)的終產(chǎn)物中的量是0.5重量％至10.0重量％；

f)去除e)的所述組合的提取物溶液的溶劑以獲得固體，和任選地粉碎所述固體；

其中，產(chǎn)物具有90％或更大的水飛薊素釋放率。

2.如權(quán)利要求1所述的產(chǎn)物，其中，在步驟d)之前，將c)的經(jīng)干燥的提取物在有機(jī)溶劑中再次溶劑化，任選地濃縮和/或任選地過濾，和干燥，和任選地粉碎。

3.如權(quán)利要求1所述的產(chǎn)物，其中，a)的所述油性水飛薊提取物通過冷榨所述水飛薊果實(shí)來獲得。

4.如權(quán)利要求1所述的產(chǎn)物，其中，b)的溶劑是醇。

5.如權(quán)利要求1所述的產(chǎn)物，其中，c)的溶劑是乙酸乙酯、乙醇甲醇或丙酮。

6.如權(quán)利要求1所述的產(chǎn)物，其中，權(quán)利要求d)的溶劑是醇。

7.如權(quán)利要求1所述的產(chǎn)物，其中，e)中的油性提取物的量是0.5重量％至6.0重量％。

8.一種用于制備具有90％或更大的水飛薊素釋放率的水飛薊果實(shí)提取物的方法，所述方法包括：

a)提供通過對水飛薊果實(shí)脫脂獲得的油性水飛薊提取物；

b)將來自a)的油性提取物置于有機(jī)溶劑中以形成溶液；

c)提供來自經(jīng)脫脂的水飛薊果實(shí)的另外的提取物，其中，所述另外的提取物通過用溶劑洗滌所述經(jīng)脫脂的水飛薊果實(shí)并隨后去除所述溶劑來獲得；

d)將來自c)的所述另外的提取物置于溶劑中以形成溶液；

e)將b)的溶液與d)的溶液組合以形成組合的提取物溶液，使得來自a)的油性提取物在f)的終產(chǎn)物中的量是0.5重量％至10.0重量％；

f)去除e)的所述組合的提取物溶液的溶劑以獲得固體，和任選地粉碎所述固體。

9.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，b)的溶液被濃縮和/或被過濾。

10.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，d)的溶液被濃縮和/或被過濾。

11.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，e)的溶液被濃縮和/或被過濾。

12.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，c)和/或f)的經(jīng)干燥的提取物被粉碎。

13.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，在步驟d)之前，將c)的經(jīng)干燥的提取物在有機(jī)溶劑中再次溶劑化，任選地濃縮和/或任選地過濾，和干燥，和任選地粉碎。

14.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，a)的所述油性水飛薊提取物通過冷榨所述水飛薊果實(shí)來獲得。

15.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，a)的獲得的所述油性水飛薊提取物是未處理的水飛薊果實(shí)的5重量％至35重量％，其中，剩余的65重量％至95重量％是所述經(jīng)脫脂的水飛薊果實(shí)。

16.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，b)的溶劑是醇。

17.如權(quán)利要求8所述的方法，其中，c)的溶劑是乙酸乙酯、乙醇或甲醇。