[發明專利]環孢菌素類似物及其用途

在審

• 申請號: 201880061440.4
• 申請日: 2018-07-23
• 公開（公告）號: CN111132688A
• 公開（公告）日: 2020-05-08
• 發明（設計）人: 邁克爾·皮爾;曾黎;于勝強
• 申請（專利權）人: 西普拉里斯有限公司
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;C07K7/64;A61P13/12;A61P29/00;A61P41/00;A61P43/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;鄭霞

1.一種用于治療或預防急性或慢性炎性紊亂的化合物，其中所述化合物是化合物1：

或其鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述急性或慢性炎性紊亂是急性腎損傷、缺血再灌注損傷或慢性或急性胰腺炎。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中所述紊亂是急性腎損傷。

4.根據權利要求2所述的化合物，其中所述缺血再灌注損傷發生在重接離斷的身體部分之后。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中所述紊亂是慢性或急性胰腺炎。

6.一種治療患有或易患急性或慢性炎性紊亂的患者的方法，其中所述方法包括向所述患者施用根據權利要求1所述的化合物。

7.根據權利要求1所述的化合物用于制備用于治療或預防急性或慢性炎性紊亂的藥物的用途。

8.根據權利要求1至7中任一項所述的化合物、方法或用途，其中所述化合物的劑量是0.1mg/kg至10mg/kg。

9.根據權利要求8所述的化合物、方法或用途，其中所述化合物的劑量是1mg/kg至3mg/kg。

10.一種治療急性腎損傷的方法，其中所述方法包括向有相應需要的受試者施用根據權利要求1所述的化合物。

11.根據權利要求1所述的化合物用于制備用于治療急性腎損傷的藥物的用途。

12.一種制備化合物1的方法，所述方法包括產物形成反應，所述反應包括三氟甲磺酸銅和N,N-二甲基氨基乙醇。

13.根據權利要求12所述的方法，其中所述反應包括干燥劑和/或在大體上無水的條件下進行；并且其中任選地所述干燥劑是分子篩。

14.根據權利要求12或13所述的方法，其中所述N,N二甲基氨基乙醇與包含不穩定基團的環孢菌素前體化合物反應，其中所述不穩定基團在所述反應中失去；其中任選地所述不穩定基團通過-S-鍵與所述前體化合物鍵合；并且還任選地酸不穩定基團是硫代吡啶基基團或巰基苯并噻唑-2-基硫代基團。