[發明專利]作為自身免疫疾病及骨病治療劑的肽的用途

在審

• 申請號: 201880059599.2
• 申請日: 2018-09-14
• 公開（公告）號: CN111093687A
• 公開（公告）日: 2020-05-01
• 發明（設計）人: 趙大鎬;金敬垠;金冕洙;樸宣昤;鄭希永
• 申請（專利權）人: 凱恩塞恩斯株式會社
• 主分類號: A61K38/06
• 分類號: A61K38/06;A23L33/18;A61K38/05
• 代理公司: 北京青松知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11384
• 代理人: 鄭青松

1.一種肽，由以下述序列1記載的通式1的氨基酸序列構成，其特征在于，

通式1：(X₁-X₂-X₃)_n

在上述式中，X₁為選自由精氨酸、組氨酸及賴氨酸組成的組中的一種，X₂為天冬氨酸或谷氨酸，X₃為選自由甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、蛋氨酸、異亮氨酸及亮氨酸組成的組中的一種，_n為1至10的整數，但上述通式1的氨基酸序列包括以序列2記載的RDG，同時，排除_n＝1或2的情況。

2.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述X₁為精氨酸或組氨酸。

3.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述X₃為甘氨酸或丙氨酸。

4.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述_n為1至6的整數。

5.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述_n為1至3的整數。

6.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽的N-或C-末端與選自由乙酰基、芴甲氧羰基、甲酸基、棕櫚酰基、肉豆蔻基、硬脂酰基及聚乙二醇組成的組中的保護基結合。

7.一種藥學組合物，包含由以下述序列1記載的通式1的氨基酸序列構成的肽作為有效成分，用于預防及治療骨病、炎癥性疾病或自身免疫疾病，其特征在于，

通式1：(X₁-X₂-X₃)_n

在上述式中，X₁為選自由精氨酸、組氨酸及賴氨酸組成的組中的一種，X₂為天冬氨酸或谷氨酸，X₃為選自由甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、蛋氨酸、異亮氨酸及亮氨酸組成的組中的一種，_n為1至10的整數，但上述通式1的氨基酸序列包括以序列2記載的RDG，同時，排除_n＝1或2的情況。

8.根據權利要求7所述的藥學組合物，其特征在于，上述骨病為選自由關節炎、骨質疏松癥、骨轉移癌、實體癌骨轉移、實體癌骨轉移引起的肌肉骨骼并發癥、惡性腫瘤引起的高鈣血癥、多發性骨髓瘤、原發性骨腫瘤、牙周病、炎癥性牙槽骨吸收疾病、炎癥性骨吸收疾病及佩吉特氏病組成的組中的一種以上。

9.根據權利要求7所述的藥學組合物，其特征在于，上述炎癥性疾病為選自由特應性皮炎、銀屑病、皮膚炎、過敏、關節炎、鼻炎、中耳炎、咽喉炎、扁桃體炎、膀胱炎、腎炎、盆腔炎、克羅恩病、潰瘍性結腸炎、強直性脊柱炎、全身性紅斑狼瘡、哮喘、浮腫、遲發性過敏(IV型過敏)、移植排斥反應、移植物抗宿主病、自身免疫性腦脊髓炎、多發性硬化癥、炎癥性腸病、囊腫性纖維化、糖尿病視網膜病變、肺缺血再灌注損傷、血管再狹窄、腎小球腎炎及胃腸道過敏組成的組中的一種。

10.根據權利要求7所述的藥學組合物，其特征在于，上述自身免疫疾病為選自由類風濕性關節炎、干燥綜合癥、系統性硬化癥、多肌炎、系統性脈管炎、混合性結蒂組織病、克羅恩病、慢性甲狀腺炎、格雷夫斯病、肺出血腎炎綜合癥、格林-巴利綜合征、特發性血小板減少性紫癜、腸易激綜合征、重癥肌無力、嗜睡癥、尋常天皰瘡、惡性貧血、原發性膽汁性肝硬化、潰瘍性結腸炎、血管炎、韋格納肉芽腫及銀屑病組成的組中的一種。