[發明專利]口服可利用的HIF脯氨酰羥化酶抑制劑的共晶

在審

• 申請號: 201880057090.4
• 申請日: 2018-07-11
• 公開（公告）號: CN111065625A
• 公開（公告）日: 2020-04-24
• 發明（設計）人: H·倫加爾;A·皮希勒;R·瑪格雷特爾;T·格爾布里希
• 申請（專利權）人: 桑多斯股份公司
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26;A61K31/47;A61P13/12
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 胡晨曦;黃革生

1.羅沙司他與L-脯氨酸的共晶。

2.權利要求1的共晶，其特征在于具有式B1的化學結構：

其中n在0.9-1.1的范圍。

3.權利要求1的共晶，其特征在于具有式B2的化學結構：

其中n在0.9-1.1的范圍。

4.上述權利要求任一項的共晶，其特征在于具有粉末X-射線衍射圖，當在20-30℃的溫度下使用具有0.15419nm波長的Cu-Kα_1,2射線測量時，所述衍射圖包含在(3.6±0.2)°、(7.2±0.2)°和(9.6±0.2)°的2θ角處的反射。

5.上述權利要求任一項的共晶，其特征在于具有傅立葉變換紅外光譜，當在20-30℃的溫度下使用金剛石衰減全反射池測量時，該傅立葉變換紅外光譜包含在(3379±2)cm^-1、(3071±2)cm^-1和(1705±2)cm^-1的波數處的峰。

6.上述權利要求任一項的共晶，其特征在于具有拉曼光譜，當在20-30℃的溫度下和785nm波長測量時，該拉曼光譜包含在(1629±3)cm^-1、(1536±3)cm^-1和(1412±3)cm^-1的波數處的峰。

7.組合物，包含如上述權利要求任一項所定義的共晶，特征在于具有粉末X-射線衍射圖，當在20-30℃的溫度下使用具有0.15419nm波長的Cu-Kα_1,2射線測量時，所述衍射圖不包含在(8.5±0.2)°和(16.2±0.2)°的2θ角處的反射。

8.如權利要求1-6任一項所定義的共晶或如權利要求7中所定義的組合物在制備藥物組合物中的用途。

9.藥物組合物，包含如權利要求1-6任一項所定義的共晶或如權利要求7所定義的組合物以及至少一種藥學上可接受的賦形劑。

10.權利要求9的藥物組合物，其還包含至少一種光穩定劑。

11.權利要求10的藥物組合物，其中所述至少一種光穩定劑包含二氧化鈦和至少一種另外的染料。

12.權利要求9-11任一項的藥物組合物，其中所述藥物組合物為口服固體劑型。

13.權利要求12的藥物組合物，其中所述口服固體劑型為片劑或膠囊。

14.如權利要求1-6任一項所定義的共晶、如權利要求7所定義的組合物或如權利要求9-13任一項的藥物組合物，用作藥物。

15.如權利要求1-6任一項所定義的共晶、如權利要求7所定義的組合物或如權利要求9-13任一項的藥物組合物，用于治療和/或預防具有晚期腎病(ESRD)和/或慢性腎病(CKD)的患者的貧血。