[發(fā)明專利]由聚合物和特比萘芬形成的納米顆粒

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201880056291.2
• 申請日: 2018-06-28
• 公開（公告）號: CN111629717A
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 約翰·瑞登;克里斯廷·卡羅琳·瑞登;大衛(wèi)·庫克;茱莉亞·庫克
• 申請（專利權(quán)）人: 藍(lán)莓療法有限公司
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61K9/00;A61P31/10;A61K9/12;A61M11/00
• 代理公司: 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224
• 代理人: 景懷宇

1.一種用于在甲癬和/或足癬的治療中使用的組合物，所述組合物包括能夠形成納米顆粒的聚合物，和特比萘芬或者其衍生物或鹽，其中，形成的所述納米顆粒含有特比萘芬或者其衍生物或鹽，和/或所述納米顆粒在特比萘芬或者其衍生物或鹽的存在下形成，并且其中，所述組合物被外部給藥，以向受感染的部位提供在約5μg至約50μg的范圍內(nèi)的特比萘芬的日劑量。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，對于受感染的部位，特比萘芬的日劑量在約10μg至約40μg的范圍內(nèi)。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中，對于受感染的部位，特比萘芬的日劑量在約15μg至約35μg的范圍內(nèi)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其中，對于受感染的部位，特比萘芬的日劑量在約20μg至約30μg的范圍內(nèi)。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中，對于受感染的部位，特比萘芬的日劑量為約25μg。

6.根據(jù)任一項(xiàng)前述權(quán)利要求所述的組合物，其中，所述組合物通過噴射施用的方式進(jìn)行給藥。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的組合物，其中，所述日劑量使用一次或者多次噴射施用來進(jìn)行給藥。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其中，所述日劑量包括高達(dá)8次的噴射施用。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其中，所述日劑量包括高達(dá)5次的噴射施用。

10.根據(jù)任一項(xiàng)前述權(quán)利要求所述的組合物，其中，所述噴射有效地覆蓋腳的趾頭和/或趾間空間和/或前端、或者手的指頭和/或指間空間和/或前端。

11.根據(jù)任一項(xiàng)前述權(quán)利要求所述的組合物，其中，所述組合物包括：

a)以約0.005％w/w至約1％w/w的范圍內(nèi)的量存在的特比萘芬或者其衍生物或鹽；

b)能夠形成納米顆粒的聚合物，和特比萘芬或者其衍生物或鹽，其中，形成的所述納米顆粒含有特比萘芬或者其衍生物或鹽，和/或所述納米顆粒在特比萘芬或者其衍生物或鹽的存在下形成，并且其中，所述聚合物以約0.015％w/w至約3％w/w的范圍內(nèi)的量存在；

c)少于約30％w/w的醇；和

d)高達(dá)約90％w/w的水。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的組合物，包括：

a)以約0.025％w/w至約0.2％w/w的范圍內(nèi)的量存在的特比萘芬或者其衍生物或鹽；

b)以約0.75％w/w至約0.6％w/w的范圍內(nèi)的量存在的聚合物；

c)以約20％w/w至約29％w/w的范圍內(nèi)的量存在的醇；和

d)以約70％w/w至約90％w/w的范圍內(nèi)的量存在的水。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的組合物，包括：

a)約0.1％w/w的特比萘芬或者其衍生物或鹽；

b)約0.3％w/w的聚合物；

c)約20％w/w的醇；和

d)高達(dá)約79.6％w/w的水。

14.根據(jù)任一項(xiàng)前述權(quán)利要求所述的組合物，其中，所述聚合物包括線性和/或支化和/或環(huán)狀的聚單胍/聚胍、聚雙胍、類似物或其衍生物。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的組合物，其中，所述聚合物包括聚六亞甲基雙胍(PHMB)。

16.根據(jù)任一項(xiàng)前述權(quán)利要求所述的組合物，其中，所述醇包括乙醇。

17.根據(jù)任一項(xiàng)前述權(quán)利要求所述的組合物，其中，所述組合物還包括以下組分中的一種或者多種：緩沖劑、賦形劑、粘結(jié)劑、油、水、乳化劑、甘油、抗氧化劑、防腐劑和芳香劑和尿素。