[發(fā)明專利]由聚合物和特比萘芬形成的納米顆粒在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201880056291.2 | 申請日： | 2018-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN111629717A | 公開（公告）日： | 2020-09-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 約翰·瑞登;克里斯廷·卡羅琳·瑞登;大衛(wèi)·庫克;茱莉亞·庫克 | 申請（專利權(quán)）人： | 藍莓療法有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/137 | 分類號： | A61K31/137;A61K9/00;A61P31/10;A61K9/12;A61M11/00 |
| 代理公司： | 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 景懷宇 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 聚合物 形成 納米 顆粒 | ||
本發(fā)明涉及一種用于在甲癬和/或足癬的治療中使用的組合物，所述組合物包括能夠形成納米顆粒的聚合物，和特比萘芬或者其衍生物或鹽，其中，形成的所述納米顆粒含有特比萘芬或者其衍生物或鹽，和/或所述納米顆粒在特比萘芬或者其衍生物或鹽的存在下形成，并且其中，所述組合物被外部給藥，以向受感染的部位提供在約5μg至約50μg的范圍內(nèi)的特比萘芬的日劑量。本發(fā)明還涉及一種所述組合物和液體分配裝置的組合，所述液體分配裝置用于向使用者的腳的腳趾和/或趾間空間和/或前端分配預(yù)定量的組合物。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及組合物和生產(chǎn)這種組合物的方法，所述組合物包括由聚合物和特比萘芬形成的納米顆粒。這種組合物特別適用于、但不限于治療趾(指)甲和/或皮膚的真菌感染。
背景技術(shù)
真菌感染在人類和動物中都越來越普遍，然而，由于抗真菌組合物的毒性、這些組合物的差的溶解性和一些感染的遠端位置(可以證明使用傳統(tǒng)的醫(yī)藥制劑難以到達遠端位置)，這樣的感染的治療仍是有問題的。
于二十世紀六十年代發(fā)現(xiàn)了廣譜抗真菌藥，例如兩性霉素B、哈霉素、菲律賓菌素和制霉菌素。然而，由于毒性，只有哈霉素和制霉菌素被外用，以及兩性霉素B被全身性使用。抗真菌治療的一個突破是唑類(尤其是酮康唑)的引入。目前使用的抗真菌藥的主要種類有多烯類、唑烯丙基胺類(azoles allyl amines)、脂肽類和嘧啶類。然而，多烯類對于哺乳類動物細胞是有毒的。唑類具有很好的外用耐受性，但是當全身性給藥時，具有副作用，并且已經(jīng)具有若干對唑類的耐藥性的報道。氟胞嘧啶是最普遍的在使用的嘧啶。雖然氟胞嘧啶具有優(yōu)異的組織滲透性，但是對氟胞嘧啶的耐藥性會快速地發(fā)展，并且產(chǎn)生胃腸的副作用。脂肽類顯示出低毒性，并且很多試驗仍在進行中，以測試療效。
由于真菌是真核的，并且細胞的標靶如果被破壞，也會損害宿主細胞，因此限制了新的抗真菌藥的開發(fā)。真菌感染的增加和抗真菌藥的使用的增加已經(jīng)導(dǎo)致發(fā)生了真菌之間的耐藥性。抗真菌藥耐藥性在臨床上具有高影響力，因為真菌性疾病正導(dǎo)致免疫功能不全的患者的發(fā)病率和死亡率的增加。
據(jù)估計大約40％的新開發(fā)的藥物由于水溶性問題導(dǎo)致缺乏合適的傳遞性(delivery)而失敗。對于外部傳遞藥物的情況，皮膚的屏障性能通常需要滲透促進劑來獲取所需劑量的藥物。
甲癬(更普遍地，被稱作趾(指)甲真菌感染)導(dǎo)致趾(指)甲變厚、變色、變丑并且裂開。如果不治療，趾(指)甲會變得太厚，以至于趾(指)甲擠壓在鞋的內(nèi)部，造成壓力、刺激和疼痛。具有進一步發(fā)生并發(fā)癥的風險，尤其是對于具有糖尿病的患者、具有周圍性血管疾病的患者和免疫功能不全的患者。趾(指)甲真菌感染可以引起心理問題和社會問題。趾(指)甲真菌感染的發(fā)生率隨年齡而增加，并且對于60歲以上的人具有約30％的流行率，在歐洲具有高發(fā)生率，在亞洲甚至具有更高的水平。趾(指)甲真菌感染可以影響一個或者多個腳趾甲和/或手指甲，并且如果不治療，會完全毀壞趾(指)甲。
目前對趾(指)甲真菌感染的治療是每周1-2次、持續(xù)6-12個月的外部的趾(指)甲涂藥/搽藥(例如阿莫羅芬)，和/或口服抗真菌藥(例如特比萘芬或者依曲康唑)。口服抗真菌藥會具有嚴重的副作用，例如胃腸不適，并且甚至會導(dǎo)致肝功能衰竭。普遍報道的病例中的25-50％會復(fù)發(fā)，并且由于所預(yù)計的副作用和治療時間的長度，很多患者并不愿意接受治療周期，并且經(jīng)常僅當疾病變得加劇(aggressive)時才開始治療。目前口服治療或者外部治療會花費6-12個月才起效。口服治療必須使體循環(huán)達到飽和(saturate)，才能到達腳趾，并且所增加的劑量增加了胃腸并發(fā)癥和肝臟并發(fā)癥的風險。外部治療不能滲透穿過變厚的趾(指)甲，并且還需要高劑量。
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