[發明專利]通過刺激IL-12產生治療癌癥

在審

• 申請號: 201880056159.1
• 申請日: 2018-08-30
• 公開（公告）號: CN111356457A
• 公開（公告）日: 2020-06-30
• 發明（設計）人: D·F·C·莫法特;M·J·佩里;S·M·安德頓;C·L·多里斯
• 申請（專利權）人: 巨噬細胞制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/4412
• 分類號: A61K31/4412;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.用于刺激IL-12產生和IFN-γ產生的化合物，該化合物選自：

N-[2-{4-[6-氨基-5-(2，4-二氟苯甲酰基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3，5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸叔丁酯或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物；以及

N-[2-{4-[6-氨基-5-(2，4-二氟苯甲酰基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3，5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸。

2.根據權利要求1應用的化合物，其中該化合物為N-[2-{4-[6-氨基-5-(2，4-二氟苯甲酰基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3，5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸叔丁酯或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物。

3.根據權利要求1或權利要求2應用的化合物，其中該化合物為N-[2-{4-[6-氨基-5-(2，4-二氟苯甲酰基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3，5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸叔丁酯的乙磺酸鹽。

4.用于刺激IL-12產生和IFN-γ產生的組合物，其中該組合物包含權利要求1-3任一項中所定義的化合物與一種或多種藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

5.用于通過刺激IL-12產生來預防或治療細胞增殖性疾病的化合物，該化合物選自：

N-[2-{4-[6-氨基-5-(2，4-二氟苯甲酰基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3，5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸叔丁酯或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物；以及

N-[2-{4-[6-氨基-5-(2，4-二氟苯甲酰基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3，5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸。

6.根據權利要求5應用的化合物，其中該化合物如權利要求2或權利要求3中所定義。

7.用于通過刺激IL-12產生來預防或治療細胞增殖性疾病的組合物，其中該組合物包含權利要求1-3任一項中所定義的化合物與一種或多種藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

8.根據權利要求1-3、5和6任一項應用的化合物或根據權利要求4或權利要求7應用的組合物，該化合物或組合物通過刺激IL-12產生用于治療癌癥。

9.根據權利要求1-3、5和6任一項應用的化合物或根據權利要求4或權利要求7應用的組合物，其中該化合物或組合物用于治療頭頸癌、前列腺癌、膀胱癌、急性髓細胞樣癌、宮頸癌、神經膠質瘤、胃癌、肝細胞癌、間皮瘤、多發性骨髓瘤、食道癌或甲狀腺癌。

10.刺激受試者中IL-12產生和IFN-γ產生的方法，該方法包括對所述受試者施用有效量的權利要求1-3、5和6的任一項中所定義的化合物或權利要求4或權利要求7中所定義的組合物。

11.根據權利要求10的方法，其中該方法為通過刺激IL-12產生治療癌癥的方法。

12.根據權利要求10或權利要求11的方法，其中該方法為治療癌癥的方法，并且其中所述的癌癥選自頭頸癌、前列腺癌、膀胱癌、急性髓細胞樣癌、宮頸癌、神經膠質瘤、胃癌、肝細胞癌、間皮瘤、多發性骨髓瘤、食道癌和甲狀腺癌。

13.權利要求1-3、5和6任一項中所定義的化合物或權利要求4或權利要求7中所定義的組合物在制備用于刺激IL-12產生和IFN-γ產生的藥劑中的用途。

14.根據權利要求13的用途，其中所述的化合物或組合物通過刺激IL-12產生用于治療癌癥。

15.根據權利要求13或權利要求14的用途，其中所述的化合物或組合物用于治療頭頸癌、前列腺癌、膀胱癌、急性髓細胞樣癌、宮頸癌、神經膠質瘤、胃癌、肝細胞癌、間皮瘤、多發性骨髓瘤、食道癌或甲狀腺癌。