[發明專利]基于奧替尼啶的化合物

在審

• 申請號: 201880053846.8
• 申請日: 2018-08-21
• 公開（公告）號: CN111051285A
• 公開（公告）日: 2020-04-21
• 發明（設計）人: J·R·瓦斯;N·D·帕特爾
• 申請（專利權）人: 迪氏曼卡博金艾美斯有限公司
• 主分類號: C07D213/89
• 分類號: C07D213/89;C07D213/00;C07D213/02;C09B11/24
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 徐迅;馬思敏

1.式A化合物晶型

其中，n＝1、2、3、4且R′＝未取代或取代的芳基或烷基；和R為羥基或氫。

2.式B化合物晶型

其中，n＝1、2、3、4且R′＝未取代或取代的芳基或烷基；和R為羥基或氫。

3.式C化合物晶型

其中，n＝1、2、3、4且R′＝未取代或取代的芳基或烷基；R為羥基或氫，和X為氯、溴和碘。

4.如前述權利要求任一項所述的晶型化合物，其中，n為1，R′為未取代或取代的芳基或烷基；和當n為2時，R'為未取代或取代的烷基或芳基。

5.如權利要求4所述的晶型化合物，其特征在于，所述的未取代或取代的芳基或烷基選自；苯甲酸、水楊酸、對甲基苯甲酸、乙酸、過乙酸等。

6.如權利要求4所述的晶型化合物，其特征在于，所述的未取代或取代的烷基或芳基選自；草酸、丙二酸、琥珀酸、酒石酸，葡萄糖酸等。

7.奧替尼啶苯甲酸鹽晶型，其特征在于，其X射線粉末衍射圖譜的峰位于4.75,5.80,6.30,11.61,12.59,14.29,15.10,15.83,17.64,18.91,19.39,19.97,21.16,21.83,22.40,23.10,23.54,24.29,25.39,26.42,27.12,28.92,30.40,31.65,32.89,33.33,35.88,36.69,38.03和39.58±0.2°2θ；差示掃描量熱法(DSC)的吸熱峰在約109.31℃和128.95℃處；其核磁共振圖譜基本如圖2所示，和紅外光譜圖基本如圖4所示。

8.奧替尼啶乙酸鹽晶型，其特征在于，X射線粉末衍射圖譜的峰位于5.08,7.68,9.02,10.02,11.12,12.30,14.07,14.92,15.98,17.02,17.95,19.77,20.32,20.83,22.26,22.77,23.37,24.14,24.84,25.52,26.99,27.32,31.09,32.43,34.38和36.23±0.2°2θ；差示掃描量熱法(DSC)具有在約203.56℃處的吸熱峰；核磁共振圖譜基本如圖6所示，和紅外光譜圖基本如圖8所示。

9.奧替尼啶葡萄糖酸鹽晶型，其特征在于，其X射線粉末衍射圖譜的峰位于5.46,10.70,13.25,14.89,16.37,19.32,19.82,20.58,21.79,23.26,25.81,26.32,26.81,30.00,31.41,32.09,34.27,35.56,36.80,38.11,38.72和39.26±0.2°2θ；差示掃描量熱法(DSC)具有在約87.46℃和206.97℃處的吸熱峰；其核磁共振圖譜基本如圖10所示，和紅外光譜圖基本如圖12所示。

10.奧替尼啶過乙酸鹽晶型，其特征在于，X射線粉末衍射圖譜的峰位于4.70,6.32,7.70,8.51,9.19,10.15,10.35,11.45,11.70,12.74,13.59,14.07,14.70,15.37,15.88,16.25,16.97,17.28,17.98,18.99,19.69,19.99,20.94,22.53,23.30,23.62,23.99,24.74,25.08,25.99,26.39,26.87,27.36,28.16,29.72,31.68.32.59,33.05,33.65,35.54,36.58,37.14和37.57±0.2°2θ；差示掃描量熱法(DSC)具有在約58.92℃和202.28℃處的吸熱峰；核磁共振圖譜基本如圖14所示，和紅外光譜圖基本如圖16所示。