[發(fā)明專利]用于治療眼病的脂聯(lián)素擬肽

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880052451.6
• 申請日: 2018-08-07
• 公開（公告）號: CN111032070A
• 公開（公告）日: 2020-04-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: H·許
• 申請（專利權(quán)）人: 雅利斯塔制藥公司
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61K31/4725;A61K45/06;A61P27/02
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平

1.一種用于治療有需要的受試者中的干眼癥的方法，所述方法包括向所述受試者施用治療有效量的組合物，所述組合物包含：脂聯(lián)素擬肽化合物和立他斯特(Lifitegrast)和藥學(xué)上可接受的載體，以治療所述受試者的干眼癥。

2.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物和治療劑通過以下方式來施用：局部、玻璃體內(nèi)注射、結(jié)膜下注射、結(jié)膜注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、靜脈內(nèi)注射、前房內(nèi)注射或植入受試者的眼睛中。

3.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述干眼癥選自淚液分泌過少、淚液缺乏癥、眼球干燥癥、干燥綜合征干眼癥、非干燥綜合征干眼癥、干燥性角結(jié)膜炎、水液缺乏型干眼癥(ADDE)、蒸發(fā)型干眼癥(EDE)、環(huán)境干眼癥、Stevens-Johnson綜合征、眼天皰瘡、瞼緣炎、眼瞼閉合失敗、感覺神經(jīng)麻痹、過敏性結(jié)膜炎相關(guān)干眼癥、病毒性結(jié)膜炎后干眼癥、白內(nèi)障術(shù)后干眼癥、VDT手術(shù)相關(guān)干眼癥以及隱形眼鏡佩戴相關(guān)干眼癥。

4.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物施用于所述受試者一天一次、一天兩次、一天三次、一天四次或更高頻率施用。

5.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述治療劑施用于所述受試者一天一次、一天兩次、一天三次、一天四次或更高頻率施用。

6.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物每隔一天或以更低頻率施用。

7.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述治療劑每隔一天或以更低頻率施用。

8.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述脂聯(lián)素擬肽化合物以最終組合物的約0.0001％(wt)至約90％(wt)的量存在。

9.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述治療劑以最終組合物的約0.1％(wt)至約20％(wt)的量施用。

10.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物在選自以下的制劑中：溶液、懸浮液、糖漿、液體、凝膠、水凝膠、乳劑、脂質(zhì)體、氣霧劑、霧、膜、混懸液、栓塞、聚合物、植入物、接觸鏡片、眼插入物、納米顆粒、微粒、緩釋制劑和適于眼科醫(yī)療設(shè)備的制劑。

11.權(quán)利要求1所述的方法，其進(jìn)一步包括施用包含環(huán)孢霉素、人工淚液、皮質(zhì)類固醇、抗炎劑或其任意組合的組合物。

12.權(quán)利要求1所述的方法，其中所述脂聯(lián)素擬肽化合物由式II表示：

Xaai-Ile-Pro-Xaa₂-Leu-Tyr-Xaa₃-Phe-Ala-Xaa₄-Xaa₅(SEQ ID NO:2)(II)；

其中C端氨基酸任選地被酰胺化；或其變體、其衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

13.權(quán)利要求12所述的方法，其中所述脂聯(lián)素擬肽化合物選自以下的肽組成的組：D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser(SEQ ID NO:3)、D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-p-Ala(SEQ ID NO:4)、D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-p-Ala-NH₂(SEQ ID NO:5)、D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂(SEQ ID NO:6)、(D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-His-Pro)2-Dab-NH₂(SEQ ID NO:7)、其變體、其衍生物，及其藥學(xué)上可接受的鹽。