[發明專利]制備4-(七氟-2-丙基)苯胺的方法

有效

• 申請號: 201880050839.2
• 申請日: 2018-08-07
• 公開（公告）號: CN111032617B
• 公開（公告）日: 2023-02-24
• 發明（設計）人: 弗洛倫斯奧·薩拉戈薩道爾沃德;丹尼爾·佐林格
• 申請（專利權）人: 阿爾薩達股份公司
• 主分類號: C07C209/68
• 分類號: C07C209/68;C07C211/52
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 樊英如;李獻忠

1.制備式(I)化合物的方法；

所述方法包括反應REAC1，其中

式(II)化合物

在連二亞硫酸鈉存在下、在溶劑SOLV1中和在催化劑CAT1的存在下與2-溴七氟丙烷反應；

其中REAC1的反應混合物僅具有一個液相；

R為CF₃或甲基；

SOLV1選自：乙酸甲酯，乙酸乙酯，乙酸丁酯，乙酸丙酯，乙酸異丙酯，乙酸叔丁酯，碳酸二甲酯，碳酸二乙酯，丙酮，2-丁酮，乙二醇，乙腈，丙腈，戊腈，1,4-二氧六環，四氫呋喃，2-甲基四氫呋喃，1,2-二甲氧基乙烷，甲基叔丁基醚，環丁砜及其混合物；

CAT1選自：甲酸，乙酸，丙酸，苯甲酸，硫酸，鹽酸，硫酸氫鈉，硫酸氫鉀，四甲基硫酸氫銨，四丁基硫酸氫銨，NaH₂PO₄，Na₂HPO₄，KH₂PO₄，K₂HPO₄，Bu₄NH₂PO₄，氨基磺酸，鹽酸吡啶鎓，甲烷磺酸，甲苯磺酸及其混合物。

2.根據權利要求1所述的方法，其中

式(I)化合物為式(I-1)化合物或式(I-2)化合物，

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中

式(II)化合物是式(II-1)化合物或式(II-2)化合物，

4.根據權利要求1至3中的一項或多項所述的方法，其中

SOLV1選自：乙酸乙酯，乙酸叔丁酯，碳酸二甲酯，丙酮，2-丁酮，乙二醇，乙腈，丙腈，戊腈，1,4-二氧六環，甲基叔丁基醚，環丁砜及其混合物。

5.根據權利要求1至4中的一項或多項所述的方法，其中

CAT1選自：乙酸，丙酸，硫酸，鹽酸，硫酸氫鈉，硫酸氫鉀，四丁基硫酸氫銨，NaH₂PO₄，Na₂HPO₄，KH₂PO₄，K₂HPO₄，Bu₄NH₂PO₄，吡啶鎓鹽酸鹽，甲苯磺酸和其混合物。