[發明專利]遞送抗生素大環內酯治療干眼綜合征的組合物和方法

有效

• 申請號: 201880050530.3
• 申請日: 2018-05-30
• 公開（公告）號: CN111278401B
• 公開（公告）日: 2023-08-15
• 發明（設計）人: I·阿塔;E·希特里特
• 申請（專利權）人: 艾克思摩爾有限公司
• 主分類號: A61H35/02
• 分類號: A61H35/02;A61K36/18;A61P27/04
• 代理公司: 北京市聯德律師事務所 11361
• 代理人: 黃大正;張來光

在一些實施方案中，本發明是一種治療干眼綜合征的方法，所述方法包括：將組合物施用給需要其的哺乳動物的眼睛；其中所述組合物是緩釋組合物；其中所述組合物被配置為每天釋放有效量的活性劑，持續至少七天的治療期；并且其中所述活性劑是他克莫司。

相關申請

本申請要求于2014年5月30日提交的題為“用于遞送非抗生素大環內酯的組合物和方法”的美國臨時申請美國專利申請號62/512,682的優先權，將其出于所有目的通過引用以其整體并入本文。

技術領域

在一些實施方案中，本發明涉及用于遞送一種或多種生物活性劑的組合物和方法。

背景技術

干燥性角膜結膜炎(keratoconjunctivitis?sicca，KCS)，也稱為干眼綜合征，是一種由于角膜前淚膜中一種或多種成分(element)缺乏而引起的慢性眼科疾病。超過50歲的人群中約有2％患有KCS。KCS的常見癥狀包括淚液產生減少或淚液分泌不足和過多的淚液蒸發。對KCS隨時間推移的治療可以有助于減輕這些癥狀。

發明內容

在一些實施方案中，本發明的組合物是一種藥物遞送裝置，其中可以將他克莫司(Tacrolimus，FK-506)添加到組合物中。可以使用局部免疫抑制劑(例如環孢菌素或他克莫司(FK-506))治療由淚膜高滲透性引起的眼部炎癥。在一個具體的實施方案中，可以使用局部免疫抑制劑(例如環孢菌素或他克莫司(FK-506))抑制由淚膜高滲透性引起的眼部炎癥。在另一個實施方案中，復合基質鞏膜外(episcleral)植入物或淚點塞(punctual?plug)以緩釋的方式將藥物例如他克莫司遞送至角膜。在一個例子中，本發明的眼部植入物導致復合基質(由他克莫司構成的淚點塞(punctal?plug))對KCS的長期治療。在又另一個實施方案中，具有他克莫司的復合基質鞏膜外植入物或復合基質塞使得他克莫司在毒性水平以下緩釋，并且與局部療法相比，允許更高的藥物濃度而沒有全身性副作用。

在另一個實施方案中，植入物含有大約900微克的TAC。在一個特定的例子中，已經確定了第一個月中TAC的體外釋放量為2μg/天，隨后的2-3個月中穩定狀態釋放量為1.5μg/天，并且前3個月平均約為1.7μg/天。在又另一個實施方案中，估計的體外釋放的持續時間是6個月。

附圖說明

將參考附圖進一步解釋本發明，其中在全部這幾個視圖中，相同的結構由相同的標記表示。所示附圖不一定是按比例的，而是通常將重點放在說明本發明的原理上。此外，一些特征可能被擴大以顯示特定部件的細節。

圖1展示了本發明的組合物的實施方案，其示出了化學結構。

圖2A-2E展示了本發明的組合物的實施方案，其示出了各種塞。

圖3展示了用于產生本發明的組合物的方法的實施方案。

圖4展示了本發明的組合物的實施方案，其示出了釋放曲線。

圖5展示了本發明的組合物的實施方案的釋放曲線圖。

圖6A和6B是本發明的組合物的實施方案的照片，其示出了本發明的組合物的放置。

圖6C展示了本發明的組合物的實施方案，其示出了圖表。

具體實施方式

附圖構成本說明書的一部分，并且包括本發明的說明性實施方案，并且示出了其各種目的和特征。此外，附圖不一定是按比例的，一些特征可能被擴大以顯示特定部件的細節。此外，附圖中所示的任何測量、規格等都旨在是說明性的，而非限制性的。因此，本文所公開的具體結構和功能細節不應解釋為限制性的，而應僅僅解釋為用于教導本領域的技術人員來以各種方式采用本發明的代表性基礎。