[發明專利]遞送抗生素大環內酯治療干眼綜合征的組合物和方法

有效

• 申請號: 201880050530.3
• 申請日: 2018-05-30
• 公開（公告）號: CN111278401B
• 公開（公告）日: 2023-08-15
• 發明（設計）人: I·阿塔;E·希特里特
• 申請（專利權）人: 艾克思摩爾有限公司
• 主分類號: A61H35/02
• 分類號: A61H35/02;A61K36/18;A61P27/04
• 代理公司: 北京市聯德律師事務所 11361
• 代理人: 黃大正;張來光

1.一種組合物在制備用于治療需要其的哺乳動物的干眼綜合征的藥物組合物中的用途，

其中所述組合物被施用給需要其的哺乳動物的眼睛；

其中所述組合物是緩釋組合物；

其中所述組合物被配置為每天釋放有效量的活性劑，持續至少七天的治療期；并且

其中所述組合物包含：

含有高嶺土的填充劑；

含有熱解二氧化硅的吸收性材料；

含有環氧樹脂的粘結劑；和

含有他克莫司的活性劑，其中所述組合物包含30重量％的他克莫司且每1mg的所述組合物中他克莫司的平均釋放速率為0.060μg/天至1.415μg/天，

其中所述組合物是淚點塞的形式。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述治療期是至少14天。

3.根據權利要求1所述的用途，其中所述治療期是至少21天。

4.根據權利要求1所述的用途，其中所述治療期是至少30天。

5.根據權利要求1所述的用途，其中所述治療期是至少60天。

6.根據權利要求1所述的用途，其中所述治療期是至少90天。

7.根據權利要求1所述的用途，其中釋放的所述治療期在7-90天之間。

8.根據權利要求1所述的用途，其中所述組合物呈現包括以下項的形式的形狀：圓柱體、塞、硬幣、圓盤、板、立方體、球體、纖維、盒、菱形、環、“S”、“L”、“T”、腹板、網絡、網格、“U”或“V”。

9.根據權利要求1所述的用途，其中所述組合物包含19重量％的高嶺土、50重量％的熱解二氧化硅微粒和31重量％的環氧樹脂，其中所述熱解二氧化硅微粒包含他克莫司和熱解二氧化硅。

10.一種淚點塞組合物，其包含：

含有高嶺土的填充劑，

含有熱解二氧化硅的吸收性材料，

含有環氧樹脂的粘結劑，和

含有他克莫司的活性劑，其中所述淚點塞組合物包含30重量％的他克莫司且每1mg的所述淚點塞組合物中他克莫司的平均釋放速率為0.060μg/天至1.415μg/天。

11.根據權利要求10所述的淚點塞組合物，其中所述淚點塞組合物呈現包括以下項的形式的形狀：圓柱體、塞、硬幣、圓盤、板、立方體、球體、纖維、盒、菱形、環、“S”、“L”、“T”、腹板、網絡、網格、“U”或“V”。

12.根據權利要求10所述的淚點塞組合物，其包含19重量％的高嶺土、50重量％的熱解二氧化硅微粒和31重量％的環氧樹脂，其中所述熱解二氧化硅微粒包含他克莫司和熱解二氧化硅。