[發明專利]用于成像和放射療法的經放射標記的熒光PARP抑制劑有效
| 申請號： | 201880049771.6 | 申請日： | 2018-05-24 |
| 公開（公告）號： | CN110997068B | 公開（公告）日： | 2022-12-06 |
| 發明（設計）人： | R·H·馬赫;S·雷利;M·馬克凡迪;K·徐;D·A·普瑞瑪;R·A·格林伯格 | 申請（專利權）人： | 賓夕法尼亞大學董事會 |
| 主分類號： | C07D487/06 | 分類號： | C07D487/06;A61K49/10;G01N33/574;C07F5/02;A61P25/00;A61K51/04;C07F13/00;C12Q1/48 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 金德善 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 成像 放射療法 放射 標記 熒光 parp 抑制劑 | ||
【權利要求書】：
1.一種化合物，其為：
或其藥學上可接受的鹽。
2.一種組合物，其包含根據權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的載體。
3.根據權利要求1所述的化合物用于制備使α-輻射靶向受試者中的聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP-1)酶表達的藥物的用途。
4.根據權利要求1所述的化合物用于制備減少受試者中的癌細胞增殖的藥物的用途。
5.根據權利要求4所述的用途，其中所述癌細胞表達PARP-1酶。
6.根據權利要求4所述的用途，其中所述癌細胞是神經母細胞瘤細胞、卵巢癌細胞、乳癌細胞、肺癌細胞、胃癌細胞、膀胱癌細胞、頭頸癌細胞、白血病細胞、淋巴瘤細胞、神經內分泌癌細胞、胰腺癌細胞、膠質母細胞瘤細胞、骨肉瘤細胞、黑色素瘤細胞、前列腺癌細胞、多發性骨髓瘤細胞、腎癌細胞和肝癌細胞。
7.根據權利要求4所述的用途，進一步包含向患者施用輻射。
8.根據權利要求4所述的用途，包含通過靜脈內、動脈內、腹膜內或腔內注射來施用所述化合物。
9.根據權利要求4所述的用途，包含0.0001至10000居里的輻射。
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