[發(fā)明專利]野靛堿鹽在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201880049384.2 | 申請日： | 2018-07-24 |
| 公開（公告）號： | CN111278826A | 公開（公告）日： | 2020-06-12 |
| 發(fā)明（設計）人： | 安東尼·克拉克;理查德·阿利斯泰爾·巴爾弗·斯圖爾特 | 申請（專利權）人： | 英國雅琪制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/18 | 分類號： | C07D471/18;A61P25/34;A61K31/439 |
| 代理公司： | 成都超凡明遠知識產權代理有限公司 51258 | 代理人： | 王暉;劉書芝 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 野靛堿鹽 | ||
1.野靛堿鹽，選自野靛堿的甲磺酸鹽；野靛堿的龍膽酸鹽；以及野靛堿的馬來酸鹽。
2.根據權利要求1所述的鹽的溶劑化物或水合物。
3.用于制備選自野靛堿的甲磺酸鹽、野靛堿的龍膽酸鹽和野靛堿的馬來酸鹽的野靛堿鹽的方法，包括：
(i)制備選自甲磺酸、龍膽酸和馬來酸的酸鹽前體物第一溶液；
(ii)制備野靛堿第二溶液；
(iii)將所述酸鹽前體物溶液添加到所述野靛堿溶液中；
(iv)將步驟(iii)中獲得的溶液在升高的溫度下保持固定的時間；
(v)使所述溶液冷卻至環(huán)境溫度；
(vi)過濾冷卻后的溶液；以及
(vii)干燥獲得的固體。
4.包括根據權利要求1或權利要求2所述的鹽和藥學上可接受的載體的藥物組合物。
5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中，所述藥學上可接受的載體選自乳糖、玉米淀粉、小麥淀粉、微晶纖維素或其混合物。
6.根據權利要求4或權利要求5所述的藥物組合物，其中，所述組合物以單位劑型提供。
7.根據權利要求4至6中任一項所述的藥物組合物，其中，所述組合物為片劑或膠囊的形式。
8.根據權利要求1或權利要求2所述的鹽或根據權利要求4至7中任一項所述的藥物組合物，用于治療煙堿成癮的用途。
9.一種治療受試者中煙堿成癮的方法，所述方法包括向所述受試者給藥有效量的根據權利要求1或權利要求2所述的鹽或根據權利要求4至7中任一項所述的藥物組合物。
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