[發明專利]藥物組合物

有效

• 申請號: 201880047481.8
• 申請日: 2018-07-10
• 公開（公告）號: CN110913843B
• 公開（公告）日: 2022-09-13
• 發明（設計）人: M·C·阿爾蓋爾;T·Y·張
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.固體口服固定劑量組合物，包含雙層部分，所述雙層部分包含：

a.延長釋放層，包含鹽酸二甲雙胍，其中鹽酸二甲雙胍以顆粒形式存在，所述顆粒另外包含聚維酮和硬脂酸鎂，且其中所述延長釋放層還包含硬脂基富馬酸酯鈉或硬脂酸鎂；膠體二氧化硅；和所述延長釋放層重量的0.5-15％的量的微晶纖維素；和

b.立即釋放層，包含纈沙坦；微晶纖維素；所述立即釋放層重量的0.5-3％的量的膠體二氧化硅；硬脂基富馬酸酯鈉、硬脂酸鎂或硬脂酸；和交聯羧甲纖維素鈉或交聚維酮；

并且進一步包含：

立即釋放包衣層，包含阿托伐他汀鈣三水合物；羥丙甲纖維素或聚醋酸乙烯酯；和三醋精。

2.權利要求1的組合物，其中鹽酸二甲雙胍以選自約250、約500和約750mg的單位劑量強度存在。

3.權利要求2的組合物，其中鹽酸二甲雙胍以約500mg的單位劑量強度存在。

4.權利要求1的組合物，其中纈沙坦以選自約40、約50、約60、約70和約80mg的單位劑量強度存在。

5.權利要求4的組合物，其中纈沙坦以約80mg的單位劑量強度存在。

6.權利要求1的組合物，其中阿托伐他汀鈣三水合物以選自約5、約10、約15和約20mg的單位劑量強度存在。

7.權利要求6的組合物，其中阿托伐他汀鈣三水合物以約10mg的單位劑量強度存在。

8.權利要求1-7任一項的組合物，其中該組合物為片劑。

9.權利要求8的組合物，其中所述片劑具有被成年人完整吞咽的藥學上可接受的大小。

10.用于制備權利要求1-9任一項的固體口服固定劑量組合物的方法，包括形成壓制的雙層部分，該部分包含：

a.延長釋放層，包含鹽酸二甲雙胍，其中鹽酸二甲雙胍以顆粒形式存在，所述顆粒另外包含聚維酮和硬脂酸鎂，且其中所述延長釋放層還包含硬脂基富馬酸酯鈉或硬脂酸鎂；膠體二氧化硅；和所述延長釋放層重量的0.5-15％的量的微晶纖維素；和

b.立即釋放層，包含纈沙坦；微晶纖維素；所述立即釋放層重量的0.5-3％的量的膠體二氧化硅；硬脂基富馬酸酯鈉、硬脂酸鎂或硬脂酸；和交聯羧甲纖維素鈉或交聚維酮；

并且用包含阿托伐他汀鈣三水合物；羥丙甲纖維素或聚醋酸乙烯酯；和三醋精的立即釋放包衣層包衣。

11.權利要求10的方法，其中將包含阿托伐他汀鈣三水合物的立即釋放包衣層的pH維持在pH 6或高于pH 6。