[發明專利]調釋煙酰胺

在審

• 申請號: 201880044413.6
• 申請日: 2018-05-02
• 公開（公告）號: CN110913860A
• 公開（公告）日: 2020-03-24
• 發明（設計）人: R·阿默爾
• 申請（專利權）人: 薩爾蒙制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K31/455
• 分類號: A61K31/455;A61K33/06;A61K33/10;A61K33/244;A61K33/26;A61K45/06;A61P3/06;A61P3/12;A61K47/38;A61K9/16
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 景鵬

1.一種包括藥學上有效量的調釋煙酰胺的藥物制劑，用于預防和/或治療升高的血清磷酸鹽水平(高磷血癥)和/或血脂異常，特別是脂質代謝失調，特別是血清脂蛋白(a)(Lp(a))水平升高的方法中，所述升高的血清磷酸鹽水平(高磷血癥)和所述血脂異常特別是由腎衰竭引起的，

其中，在pH約0.5至約1.5，在約2小時的時間段內，25重量％～55重量％的煙酰胺從所述藥物制劑中釋放出來。

2.根據權利要求1所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，所述高磷血癥和/或所述血脂異常是由慢性腎衰竭、終末期腎病和/或血液透析引起的。

3.根據權利要求1或權利要求2所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，所述藥物制劑通過胃腸外或口服施用。

4.根據前述權利要求中一項或多項所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，所述煙酰胺以至多約2000mg每天的單位劑量，優選以約250至約2000mg每天的單位劑量施用。

5.根據前述權利要求中一項或多項所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，獨立于食物攝入，以及血液透析或腹膜透析治療前和/或治療后，所述煙酰胺在餐前、餐中和/或餐后施用，和/或在睡前施用。

6.根據前述權利要求中一項或多項所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，獨立于食物攝入，所述包括藥學上有效量的調釋煙酰胺的藥物制劑每天施用一次或兩次，優選每天一次，進一步優選在睡前施用。

7.根據前述權利要求中一項或多項所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，進一步施用至少一種磷酸鹽結合劑。

8.根據權利要求7所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，所述包括藥學上有效量的調釋煙酰胺的藥物制劑的施用時間與所述至少一種磷酸鹽結合劑的施用時間不同，優選地，時間差為至少一個小時，進一步優選為至少兩個小時，甚至進一步優選為至少三個小時。

9.根據權利要求7或8所述的用于其方法中的藥物制劑，其中，所述至少一種磷酸鹽結合劑不是司維拉姆和/或其衍生物；優選地，其中所述至少一種磷酸鹽結合劑是乙酸鈣、鈣鎂鹽、替那帕諾、碳酸鎂、碳酸鈣和/或碳酸鑭，和/或含鋁的磷酸鹽結合劑，和/或含鐵的磷酸鹽結合劑。

10.一種包括調釋煙酰胺的藥物制劑，其中，在pH約0.5至約1.5，在約2小時的時間，約25～55重量％的煙酰胺從所述藥物制劑中釋放出來。

11.根據權利要求10所述的藥物制劑，包括：經調釋包衣覆蓋的、含煙酰胺的配制物。

12.根據權利要求11所述的藥物制劑，其中，所述調釋包衣包括至少一種結合劑和至少一種調釋劑；優選地，其中所述調釋劑包括乙基纖維素和羥丙基甲基纖維素。

13.根據權利要求11或12所述的藥物制劑，其中，所述調釋包衣包括重量比為約10：1至約20：1，優選約12：1至約16：1的乙基纖維素和羥丙基甲基纖維素。

14.根據權利要求10至13中一項或多項所述的藥物制劑，其中，包括煙酰胺的制劑為丸劑形式。

15.根據權利要求10至14中一項或多項所述的藥物制劑，其中，所述藥物制劑為含調釋煙酰胺丸劑的膠囊形式。

16.根據權利要求10至15中一項或多項所述的藥物制劑，其中，所述藥物制劑包括約100mg至約1500mg的煙酰胺。

17.一種試劑盒，包括根據權利要求10至16中一項或多項所述的藥物制劑和至少一種磷酸鹽結合劑。