[發明專利]防濫用的口服固體劑型

有效

• 申請號: 201880042133.1
• 申請日: 2018-06-22
• 公開（公告）號: CN110869007B
• 公開（公告）日: 2022-10-14
• 發明（設計）人: 尼廷·達瑪惴卡瑞;亞紹瑞亞·扎拉;阿布舍克·杰恩;婆羅門那德·哈納馬納瓦;尤曼許·派
• 申請（專利權）人: 太陽醫藥高級研究有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K47/02
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 賈士聰;黃革生

1.一種防濫用的口服固體劑型，其特征在于，包括：

·內部，該部分包括易受濫用的藥物、一種或多種堿化劑的第一速釋劑型和可溶于酸性介質的pH依賴型聚合物，其中所述第一速釋劑型中的堿化劑是碳酸鈉、氧化鎂或其任意混合物，并且所述pH依賴型聚合物是甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物，和

·外部，該部分不含容易受濫用的藥物，并且包括一種或多種堿化劑的第二速釋劑型和堿化劑的緩釋劑型的混合物，所述緩釋劑型包括堿化劑和速率控制賦形劑，其中所述第二速釋劑型中的堿化劑是碳酸鈉、碳酸氫鈉、氧化鎂及其任意混合物，所述緩釋劑型中的堿化劑是氧化鎂并且所述速率控制賦形劑是乙基纖維素。

2.如權利要求1所述的防濫用的口服固體劑型，其特征在于，所述緩釋劑型中的堿化劑在0.01mol/L的鹽酸中以緩釋方式歷經2小時的時間被逐漸釋放。

3.如權利要求1所述的防濫用的口服固體劑型，其特征在于，所述速釋劑型中的堿化劑的量為0.2至2.8毫摩爾，所述緩釋劑型中的堿化劑的量為1.4至6毫摩爾。

4.如權利要求1所述的防濫用的口服固體劑型，其特征在于，(i)堿化劑的總量和(ii)可溶于酸性介質的pH依賴型聚合物的重量比為2.0至3.0。

5.如權利要求1所述的防濫用的口服固體劑型，其特征在于，所述緩釋劑型是混合物、顆粒、擠出物或包衣顆粒的形式。

6.如權利要求1所述的防濫用的口服固體劑型，其特征在于，在每單位防濫用的口服固體劑型中，所述速釋劑型中的堿化劑的量在0.2至2.8毫摩爾的范圍內，所述緩釋劑型中的堿化劑的量在1.4至4.2毫摩爾的范圍內，所述堿化劑的總量在3.75至6毫摩爾的范圍內。

7.如權利要求1所述的防濫用的口服固體劑型，其特征在于，在每單位防濫用的口服固體劑型中，所述堿化劑的總量在3.75至6毫摩爾的范圍內。

8.如權利要求1至7中任意一項所述的防濫用的口服固體劑型在制備治療胃酸過多患者的藥物中的應用。

9.如權利要求8所述的應用，其特征在于，在進食狀態下向患者施用所述抗濫用口服固體劑型。

10.如權利要求1至7中任意一項所述的防濫用的口服固體劑型在制備治療具有酸反彈效應的患者的藥物中的應用。

11.如權利要求10所述的應用，其特征在于，在進食狀態下向患者施用所述抗濫用口服固體劑型。