[發(fā)明專利]STAT3抑制劑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880031431.0
• 申請(qǐng)日: 2018-04-05
• 公開（公告）號(hào): CN110944631A
• 公開（公告）日: 2020-03-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅伯特·H·休梅克;喬納森·M·懷特;尚卡爾·古普塔;邁克爾·W·洛弗爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 美國政府健康與人類服務(wù)部;MRI全球公司;GLG藥物公司
• 主分類號(hào): A61K31/197
• 分類號(hào): A61K31/197;A61P35/00
• 代理公司: 北京柏杉松知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 王春偉;劉繼富

1.一種下式的化合物

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是結(jié)晶的。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的化合物，其中所述化合物的純度為至少85％。

4.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥學(xué)上可接受的載體包括水。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其中所述組合物的溫度小于0℃。

7.根據(jù)權(quán)利要求4至6中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述組合物的pH為約7。

8.根據(jù)權(quán)利要求4至7中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其為澄清溶液。

9.根據(jù)權(quán)利要求4至8中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其為口服制劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求4至9中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其用于預(yù)防癌癥。

11.根據(jù)權(quán)利要求4至9中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其用于治療癌癥。

12.根據(jù)權(quán)利要求10或權(quán)利要求11所述之用途的藥物組合物，其中相對(duì)于相同類型的正常組織，所述癌癥具有增加的STAT3活性和/或增加的Ki67表達(dá)。

13.根據(jù)權(quán)利要求10至12中任一項(xiàng)所述之用途的藥物組合物，其中所述癌癥選自白血病、多發(fā)性骨髓瘤、胰腺癌、頭頸癌、肝癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述之用途的藥物組合物，其中所述癌癥是胰腺癌、肝癌或乳腺癌。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述之用途的藥物組合物，其中所述癌癥是乳腺癌。