[發明專利]一種Valbenazine二對甲苯磺酸鹽的晶型及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201880031290.2 | 申請日： | 2018-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN110621674B | 公開（公告）日： | 2022-03-29 |
| 發明（設計）人： | 陳敏華;張炎鋒;楊朝惠;黃春香 | 申請（專利權）人： | 蘇州科睿思制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P25/00;A61K31/4375 |
| 代理公司： | 蘇州錦尚知識產權代理事務所(普通合伙) 32502 | 代理人： | 滕錦林 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市工*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 valbenazine 甲苯 磺酸鹽 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種Valbenazine二對甲苯磺酸鹽的晶型A，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，其X射線粉末衍射圖在2θ值為5.9°±0.2°、8.7°±0.2°、11.0°±0.2°、13.3°±0.2°、15.8°±0.2°、19.8°±0.2°處具有特征峰。
2.一種權利要求1所述的Valbenazine二對甲苯磺酸鹽晶型A的制備方法，其特征在于：將Valbenazine二對甲苯磺酸鹽的溶劑合物置于醚類溶劑中，在-20℃-25℃溫度下懸浮攪拌，過濾固體，干燥得到晶型A。
3.根據權利要求2所述的制備方法，所述Valbenazine二對甲苯磺酸鹽的溶劑合物為2-MeTHF和水的共溶劑合物，所述醚類溶劑為苯甲醚。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述2-MeTHF和水的共溶劑合物為晶體形式，使用Cu-Kα輻射，其X射線粉末衍射圖與圖1一致。
5.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效治療量的權利要求1中所述的晶型A及藥學上可接受的載體、稀釋劑或輔料。
6.權利要求1中所述的晶型A在制備囊泡單胺轉運蛋白2抑制劑藥物中的用途。
7.權利要求1中所述的晶型A在制備治療遲發性運動障礙藥物中的用途。
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