[發(fā)明專利]阿托品藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880031247.6
• 申請日: 2018-05-10
• 公開（公告）號: CN110621298B
• 公開（公告）日: 2022-12-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 納瓦尼特·普里;普雷姆·薩格爾·阿卡薩普;伊爾凡·A·穆罕默德;庫馬雷什·索皮馬思;尤里·V·艾利特切夫;張濤
• 申請（專利權(quán)）人: 維盧瑪有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/08;A61K47/38;A61K47/18;A61K31/46;A61P27/02
• 代理公司: 北京柏杉松知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 王春偉;劉繼富

1.一種儲(chǔ)存穩(wěn)定的液體低劑量眼用阿托品組合物，其包含：

包含緩沖劑、張度劑、黏度調(diào)節(jié)劑和阿托品或其藥學(xué)上可接受的鹽的水溶液；

其中所述阿托品或其藥學(xué)上可接受的鹽在所述眼用阿托品組合物中的存在量等于或小于0.05重量%；

其中所述緩沖劑的濃度等于或小于75mM，并且其中所述眼用阿托品組合物的pH為5.0至6.0；

其中將所述眼用阿托品組合物配制為使得其在25℃和60%相對濕度下儲(chǔ)存至少兩個(gè)月后，由于阿托品的降解形成的托品酸等于或小于0.35%；和

其中所述眼用阿托品組合物不含防腐劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述阿托品或其藥學(xué)上可接受的鹽是硫酸阿托品。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述阿托品或其藥學(xué)上可接受的鹽在所述眼用阿托品組合物中的存在量等于或小于0.02重量%。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述阿托品或其藥學(xué)上可接受的鹽在所述眼用阿托品組合物中的存在量等于或小于0.01重量%。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述阿托品或其藥學(xué)上可接受的鹽在所述眼用阿托品組合物中的存在量為0.01重量%至0.05重量%。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述阿托品或其藥學(xué)上可接受的鹽在所述眼用阿托品組合物中的存在量為0.001重量%至0.01重量%。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述緩沖劑的濃度等于或小于60mM。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述緩沖劑的濃度等于或小于50mM。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其中所述緩沖劑包含磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述緩沖劑包含磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其還包含螯合劑。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的組合物，其中所述螯合劑選自二羧酸、三羧酸和氨基多羧酸。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的組合物，其中所述螯合劑在所述眼用阿托品組合物中的存在量等于或小于0.01重量%。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述眼用阿托品組合物的pH為5.0。

15.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述眼用阿托品組合物的pH為5.5。

16.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述眼用阿托品組合物的pH為6.0。

17.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述張度劑是藥學(xué)上可接受的鹽，并且其中所述鹽在所述眼用阿托品組合物中的存在量為0.2重量%至0.8重量%。

18.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述黏度調(diào)節(jié)劑是改性纖維素。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的組合物，其中所述改性纖維素是羥乙基纖維素、羥丙基纖維素或羥丙基甲基纖維素。