[發(fā)明專利]反式異構(gòu)雜環(huán)化合物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201880024143.2 | 申請日: | 2018-08-10 |
| 公開(公告)號(hào): | CN110573495B | 公開(公告)日: | 2023-04-11 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 許明珠;林助強(qiáng);嚴(yán)啟峰;許涵霈;陳文章;鄒先巖 | 申請(專利權(quán))人: | 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠 |
| 主分類號(hào): | C07D211/36 | 分類號(hào): | C07D211/36;C07D211/02 |
| 代理公司: | 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;馬思敏 |
| 地址: | 312500 浙江省*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 反式 雜環(huán)化合物 及其 制備 方法 | ||
1.一種如通式(I)的反式異構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,
其中,R1是甲基,且該反式異構(gòu)化合物在異構(gòu)化合物混合物中的反式:順式比至少為70:30;
并且所述反式異構(gòu)化合物是以通式(Ia)的(3S,5S)-構(gòu)型存在:
2.如權(quán)利要求1所述的反式異構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中,所述反式異構(gòu)化合物在異構(gòu)化合物混合物中的反式:順式比為80:20。
3.一種制備如通式(I)反式異構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法,
該方法包括在惰性溶劑存在下,使用鈀催化劑將通式(II)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽氫化,以獲得反式:順式比至少為70:30的通式(I)反式異構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,
其中,通式(I)和(II)中的R1為–甲基;
所述氫化反應(yīng)在20-60℃下進(jìn)行;
所述氫化反應(yīng)中氫氣壓力為10-40巴;
其中,所述的鈀催化劑為Pd(OH)2/C、Pd/C、Pd(OAc)2、Pd/Al2O3,或其組合。
4.如權(quán)利要求3所述的方法,其中,所述氫化反應(yīng)在20-50℃下進(jìn)行。
5.如權(quán)利要求3所述的方法,其中,所述氫化反應(yīng)在25-45℃下進(jìn)行。
6.如權(quán)利要求3所述的方法,其中,所述氫氣壓力為15-30巴。
7.如權(quán)利要求3所述的方法,其進(jìn)一步包含使用酸性拆分劑對該反式異構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽進(jìn)行光學(xué)拆分的步驟,以獲得該反式異構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的對映異構(gòu)體,其中,該對映異構(gòu)體可以是通式(Ia)的(3S,5S)-構(gòu)型,或是通式(Ib)的(3R,5R)-構(gòu)型的形式存在:
8.如權(quán)利要求3所述的方法,其中,所述的鈀催化劑中鈀的含量為0.01wt%至30wt%。
9.如權(quán)利要求8所述的方法,進(jìn)一步包含一種額外的過渡金屬催化劑。
10.如權(quán)利要求9所述的方法,其中,所述的額外的過渡金屬催化劑是Pt/C或Rh/C。
11.如權(quán)利要求3所述的方法,其中,所述的惰性溶劑為水、C1-C10酯、C3-C10環(huán)烷烴、四氫呋喃(THF)、乙腈、C1-C10醇、亞烷基二醇單烷基醚、亞烷基二醇單烷基醚羰酸酯、酰胺溶劑、有機(jī)酸,或其組合。
12.如權(quán)利要求11所述的方法,其中,所述的惰性溶劑可與一或多種無機(jī)酸組合。
13.如權(quán)利要求3所述的方法,其中,所述的惰性溶劑為水、C1-C10酯、C3-C10環(huán)烷烴、THF、DMF、C1-C10醇、丙二醇甲醚、丙二醇甲醚乙酸酯、N,N-二甲基乙酰胺、C1-C5羧酸、C1-C5磺酸,或其組合。
14.如權(quán)利要求13所述的方法,其中,所述的惰性溶劑為水、甲醇、乙醇、異丙醇、甲酸、乙酸、乙酸乙酯、甲磺酸,或其組合。
15.如權(quán)利要求14所述的方法,其中,所述的惰性溶劑可與鹽酸組合。
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