[發(fā)明專利]特異性肽網(wǎng)格蛋白抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880023947.0
• 申請(qǐng)日: 2018-03-01
• 公開（公告）號(hào): CN110869043A
• 公開（公告）日: 2020-03-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 奧列格·阿爾卡季耶維奇·科京;阿爾卡季·米哈伊洛維奇·科京;馬克西姆·奧列戈維奇·葉梅利亞諾夫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 奧列格·阿爾卡季耶維奇·科京
• 主分類號(hào): A61K38/08
• 分類號(hào): A61K38/08;C07K7/06;A61P1/00;A61P3/10;A61P25/00;A61P31/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京銀龍知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11243
• 代理人: 鐘海勝;宋琴芝

1.通式(I)[SEQ ID NO：1]的合成肽的應(yīng)用

XDL-XDL1-XDL2-L-Lys-L-Leu-XDL3-L-Thr-R2 (I)，其中：

XDL-不存在氨基酸或?yàn)長(zhǎng)-Tyr，

XDL1-以下氨基酸之一：L-Leu，L-Ala或D-Ala，

XDL2-以下氨基酸之一：L-His，D-His，L-Ala或D-Ala，

XDL3-以下氨基酸之一：L-Gln，L-Ala或D-Ala；

R2-OMe或NH₂，

或肽-通式(I)的逆轉(zhuǎn)，具有反向的氨基酸序列，其中L-型氨基酸被替換為D-型氨基酸，D-型氨基酸被替換為L(zhǎng)-型氨基酸，即通式(II)[SEQ ID NO：2]

D-Thr-XDL4-D-Leu-D-Lys-XDL5-XDL6-XDL7-R2 (II)其中：

XDL4-以下氨基酸之一：D-Gln，D-Ala或L-Ala；

XDL5-以下氨基酸之一：D-His，L-His，D-Ala或L-Ala，

XDL6-以下氨基酸之一：D-Leu，D-Ala或L-Ala，

XDL7-不存在氨基酸或?yàn)镈-Tyr，

R2-OMe或NH₂，

作為網(wǎng)格蛋白的特異性抑制劑。

2.預(yù)防或治療動(dòng)物疾病或病癥的方法，包括給予有效量的通式(I)[SEQ ID NO：1]或通式(II)[SEQ ID NO：2]的或合成肽或其前藥，或上述肽的生理上可接受的鹽或溶劑化物，或含有上述肽作為網(wǎng)格蛋白的特異性抑制劑的藥物組合物。