[發(fā)明專利]關(guān)節(jié)疾病處置用組合物及含有其的試劑盒

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880015983.2
• 申請日: 2018-03-14
• 公開（公告）號: CN110381959A
• 公開（公告）日: 2019-10-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 狩野一之;信岡佑児;瀬尾享志
• 申請（專利權(quán)）人: 生化學(xué)工業(yè)株式會社
• 主分類號: A61K31/728
• 分類號: A61K31/728;A61K31/196;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 北京林達劉知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種關(guān)節(jié)疾病處置用組合物，其特征在于，其為含有具有源自甾體系或非甾體系抗炎癥化合物的基團的修飾透明質(zhì)酸或其可藥用鹽的人關(guān)節(jié)疾病處置用組合物，其用于BMI為25kg/m²以上的關(guān)節(jié)疾病患者。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，其用于BMI不足35kg/m²的所述關(guān)節(jié)疾病患者。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，其用于具有26周以上的疼痛的所述關(guān)節(jié)疾病患者。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項所述的組合物，其為注射劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4中任一項所述的組合物，其中，所述修飾透明質(zhì)酸或其可藥用鹽為所述源自抗炎癥化合物的基團借由間隔基鍵合于透明質(zhì)酸或其可藥用鹽而成的。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中，所述透明質(zhì)酸或其可藥用鹽與所述間隔基的鍵合方式選自由酰胺鍵合、醚鍵合、酯鍵合、硫酯鍵合、和硫醚鍵合組成的組中。

7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的組合物，其中，所述間隔基與所述源自抗炎癥化合物的基團的鍵合方式選自由酰胺鍵合、醚鍵合、酯鍵合、硫酯鍵合、和硫醚鍵合組成的組中。

8.根據(jù)權(quán)利要求1～7中任一項所述的組合物，其中，所述源自抗炎癥化合物的基團借由下述式(1)所示的間隔基與透明質(zhì)酸骨架共價鍵合：

-NR¹-R²-O- (1)

其中，式(1)中，R¹是氫原子或碳數(shù)1～3的烷基；R²是取代或未取代的碳數(shù)1～12的直鏈亞烷基。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的組合物，其中，R¹為氫原子、R²為亞乙基。

10.根據(jù)權(quán)利要求1～8中任一項所述的組合物，其中，所述修飾透明質(zhì)酸或其可藥用鹽含有下述式(2)所示的結(jié)構(gòu)單元：

其中，式(2)中，R¹是氫原子或碳數(shù)1～3的烷基；R²是取代或未取代的碳數(shù)1～12的直鏈亞烷基；X表示所述源自抗炎癥化合物的基團。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的組合物，其中，R¹為氫原子、R²為亞乙基。

12.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述的組合物，其中，所述式(2)所示的結(jié)構(gòu)單元相對于構(gòu)成所述修飾透明質(zhì)酸或其可藥用鹽的總構(gòu)成二糖單元的比率為0.1摩爾％以上且80摩爾％以下。

13.根據(jù)權(quán)利要求1～12中任一項所述的組合物，其特征在于，將所述修飾透明質(zhì)酸或其可藥用鹽的以重量計為5mg以上且100mg以下的用量用于1次給藥。

14.根據(jù)權(quán)利要求1～13中任一項所述的組合物，其特征在于，將所述抗炎癥化合物的以重量計為0.1mg以上且20mg以下的用量用于1次給藥。

15.根據(jù)權(quán)利要求1～14中任一項所述的組合物，其中，所述關(guān)節(jié)疾病為變形性關(guān)節(jié)病。

16.根據(jù)權(quán)利要求1～15中任一項所述的組合物，其中，所述處置為癥狀的改善、治愈、或惡化的抑制。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的組合物，其中，所述處置為關(guān)節(jié)痛的改善、治愈或惡化的抑制、或者關(guān)節(jié)機能的改善。

18.根據(jù)權(quán)利要求1～17中任一項所述的組合物，其含有可藥用的載體。