[發(fā)明專利]關(guān)節(jié)疾病處置用組合物及含有其的試劑盒

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880015983.2
• 申請日: 2018-03-14
• 公開（公告）號: CN110381959A
• 公開（公告）日: 2019-10-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 狩野一之;信岡佑児;瀬尾享志
• 申請（專利權(quán)）人: 生化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號: A61K31/728
• 分類號: A61K31/728;A61K31/196;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 北京林達(dá)劉知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

本發(fā)明涉及關(guān)節(jié)疾病處置用組合物以及含有其的試劑盒，目的在于提供對于關(guān)節(jié)疾病患者能夠使用的關(guān)節(jié)疾病處置用組合物和含有其的試劑盒。通過含有具有源自抗炎癥化合物的基團(tuán)的修飾透明質(zhì)酸或其可藥用鹽、以BMI為25kg/m²以上的人關(guān)節(jié)疾病患者作為對象的關(guān)節(jié)疾病處置用組合物，提供與以往的制劑相比有效性高的關(guān)節(jié)疾病處置用組合物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及關(guān)節(jié)疾病處置用組合物及含有其的試劑盒。

背景技術(shù)

在老齡化進(jìn)展的現(xiàn)代社會(huì)，作為起因于關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)變性的機(jī)能障礙的變形性關(guān)節(jié)病(以下本說明書中也稱為“OA”)在全世界是最一般性的關(guān)節(jié)疾病，成為給老年人的日常生活造成障礙的身體上的障礙的主要原因之一。另外，作為關(guān)節(jié)伴隨有腫脹和疼痛的疾病，已知作為多關(guān)節(jié)炎的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)病(以下本說明書中也稱為“RA”)。對于RA而言，若長期病情惡化，則軟骨、骨被破壞而產(chǎn)生變性或變形，帶來使關(guān)節(jié)活動(dòng)的范圍變窄等對于日常生活造成障礙的身體上的障礙。

現(xiàn)在，作為變形性關(guān)節(jié)病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)病等關(guān)節(jié)病的藥物，使用利用了透明質(zhì)酸、其衍生物的制劑。透明質(zhì)酸制劑通過以注射劑形式制劑化，為了通過透明質(zhì)酸所具有的潤滑作用、沖擊吸收作用、軟骨代謝改善作用等實(shí)現(xiàn)由于關(guān)節(jié)病所導(dǎo)致的機(jī)能障礙的改善以及疼痛抑制，而直接給予到作為患部的膝、肩等的關(guān)節(jié)。作為被產(chǎn)品化的透明質(zhì)酸制劑，例如存在含有純化透明質(zhì)酸鈉作為有效成分的透明質(zhì)酸制劑(例如ARTZ(注冊商標(biāo))、SUVENYL(注冊商標(biāo)))。利用該制劑時(shí)，需要以每1周1次的頻率連續(xù)給藥3～5次。

另外，對于將交聯(lián)玻尿酸作為有效成分的制劑而言，已知需要以每1周1次的頻率連續(xù)給藥3次的制劑(例如Synvisc(注冊商標(biāo)))、給藥1次就結(jié)束治療的單次給藥用的制劑(例如Synvisc-One(注冊商標(biāo))、Gel-One(注冊商標(biāo))、MONOVISC(注冊商標(biāo)))。

另一方面，甾體、非甾體系的抗炎癥化合物作為具有速效性的藥劑已知，也用于目的在于緩解起因于OA、RA的關(guān)節(jié)疼痛等的治療。例如作為甾體的曲安奈德(triamcinoloneacetonide)將類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)病等關(guān)節(jié)疾病作為治療對象來使用。曲安奈德以進(jìn)行關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射的藥劑的形式市售，治療中需要每1～2周給藥。另外，非甾體系抗炎癥化合物中，例如已知含有雙氯芬酸鈉作為有效成分的軟膏、經(jīng)口給藥劑。

也已知將透明質(zhì)酸或其衍生物與甾體或非甾體系抗炎癥化合物的混合物或結(jié)合物作為有效成分。例如交聯(lián)透明質(zhì)酸和己曲安奈德(Triamcinolone hexacetonide)的混合物(CINGAL(注冊商標(biāo)))作為單次給藥用的藥劑被產(chǎn)品化。另外，也已知透明質(zhì)酸或其衍生物與甾體或非甾體系抗炎癥化合物連接而成的化合物。例如專利文獻(xiàn)1及2中記載了抗炎癥化合物借由間隔基被導(dǎo)入到透明質(zhì)酸而成的衍生物。它們的目的在于，兼具具有速效性的疼痛緩和和通過機(jī)能障礙的改善實(shí)現(xiàn)長期性的疼痛緩和。但是，現(xiàn)在對于OA、RA的充分的治療方法還沒有達(dá)到能夠確立并提供的階段。

現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)1：國際公開第2005/066214號

專利文獻(xiàn)2：日本特開2016-156029號公報(bào)

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明要解決的問題

本發(fā)明的目的在于，提供有效性高的人關(guān)節(jié)疾病患者的處置用組合物。

本發(fā)明人等鑒于上述問題而進(jìn)行深入研究，結(jié)果意外發(fā)現(xiàn)，含有具有源自抗炎癥化合物的基團(tuán)的修飾透明質(zhì)酸或其可藥用鹽的關(guān)節(jié)疾病處置用組合物在給予關(guān)節(jié)疾病患者中規(guī)定的患者組的情況下，發(fā)揮特別優(yōu)異的改善效果，發(fā)現(xiàn)通過該關(guān)節(jié)疾病處置用組合物可解決上述問題，從而完成了本發(fā)明。更具體而言，通過將體重指數(shù)(以下本說明書中稱為“BMI”)為25kg/m²以上的關(guān)節(jié)疾病患者組作為給藥對象患者組，該問題得到解決。