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[發明專利]口服給予的鎵(III)配合物的組合物在審

專利信息
申請號: 201880011194.1 申請日: 2018-02-09
公開(公告)號: CN110381945A 公開(公告)日: 2019-10-25
發明(設計)人: R·R·萊茵巴格;G·G·斯黛絲科 申請(專利權)人: 阿爾圖姆制藥股份有限公司
主分類號: A61K31/47 分類號: A61K31/47;A61K9/00;A61P35/00
代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100 代理人: 張靜
地址: 加拿大*** 國省代碼: 加拿大;CA
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摘要:
搜索關鍵詞: 口服劑型 納米顆粒形式 延遲釋放包衣 腸溶包衣 分散劑 配合物 無定形 可用 制備 癌癥
【權利要求書】:

1.一種口服劑型,其包含由腸溶包衣或延遲釋放包衣保護的包括其衍生物的GaQ3,其中所述GaQ3為無定形或納米顆粒形式。

2.如權利要求1所述的口服劑型,其中,所述GaQ3與分散劑混合。

3.如權利要求1所述的口服劑型,其中,所述包封的GaQ3包含在膠囊、片劑、微粒或微型片中。

4.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的Cmax是以10mg/kg結晶GaQ3給予狗時血漿中的Cmax的至少100倍。

5.如權利要求2所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的Cmax是以10mg/kg結晶GaQ3給予狗時血漿中的Cmax的至少100倍。

6.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的AUC是以10mg/kg結晶GaQ3給予狗時血漿中的AUC的至少200倍。

7.如權利要求2所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的AUC是以10mg/kg結晶GaQ3給予狗時血漿中的AUC的至少200倍。

8.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的Cmax相當于2336ng/ml。

9.如權利要求2所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的Cmax相當于2336ng/ml。

10.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的AUC相當于60546ng*hr/ml。

11.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以10mg/kg的GaQ3的劑量給予狗時,血漿中的AUC相當于60546ng*hr/ml。

12.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雌性狗時,血漿中的AUC相當于4,381ng*hr/ml。

13.如權利要求2所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雌性狗時,血漿中的AUC相當于4,381ng*hr/ml。

14.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雄性狗時,血漿中的AUC相當于4,227ng*hr/ml。

15.如權利要求2所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雄性狗時,血漿中的AUC相當于4,227ng*hr/ml。

16.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雌性狗時,血漿中的Cmax相當于330ng/ml。

17.如權利要求2所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雌性狗時,血漿中的Cmax相當于330ng/ml。

18.如權利要求1所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雄性狗時,血漿中的Cmax相當于310ng/ml。

19.如權利要求2所述的口服劑型,其中,當以1mg/kg的GaQ3的劑量給予禁食的雄性狗時,血漿中的Cmax相當于310ng/ml。

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