[發明專利]替比培南匹伏酯結晶形式、包含其的組合物、制造方法和使用方法

在審

• 申請號: 201880009327.1
• 申請日: 2018-02-06
• 公開（公告）號: CN110234651A
• 公開（公告）日: 2019-09-13
• 發明（設計）人: 阿卡沙·賈殷;埃文·赫克;理查德·愛德華茲;蒂埃里·博恩瑙德
• 申請（專利權）人: 斯派爾治療有限公司
• 主分類號: C07D477/20
• 分類號: C07D477/20;A61P31/04;A61K31/431
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 殷爽

1.一種結晶替比培南匹伏酯乙磺酸鹽形式，其中從Cu Kα源獲得的所述形式的XPRD具有圖1的特征2θ值。

2.一種結晶替比培南匹伏酯乙磺酸鹽形式，所述形式的特征在于從Cu Kα源獲得的XPRD衍射圖，所述XPRD衍射圖包括以下2θ值處的峰：9.6、12.4、15.1、19.0和20.3+/-0.2度2θ；或10.8、13.7、15.9、22.1和27.9+/-0.2度2θ。

3.如權利要求1或2所述的結晶替比培南匹伏酯乙磺酸鹽形式，所述形式的另外特征在于基本上如圖2所示的DSC曲線。

4.如權利要求1或2所述的結晶替比培南匹伏酯乙磺酸鹽形式，所述形式的另外特征在于具有起始值為70.8℃且最低值為90.7℃的吸熱線的DSC曲線。

5.一種結晶替比培南匹伏酯酮戊二酸鹽形式，其中從Cu Kα源獲得的所述形式的XPRD具有圖3的特征2θ值。

6.一種結晶替比培南匹伏酯酮戊二酸鹽形式，所述形式的特征在于從Cu Kα源獲得的XPRD衍射圖，所述XPRD衍射圖包括以下2θ值處的峰：8.6、10.7、13.2、16.2和17.2+/-0.2度2θ；或9.8、12.7、13.5、17和17.7+/-0.2度2θ。

7.如權利要求5或6所述的結晶替比培南匹伏酯酮戊二酸鹽形式，所述形式的另外特征在于具有基本上如圖4所示的DSC曲線的DSC曲線。

8.如權利要求5或6所述的結晶替比培南匹伏酯酮戊二酸鹽形式，所述形式的另外特征在于具有起始值為36.6℃且最低值為57.0℃的吸熱線和起始值為106.5℃且最低值為117℃的第二吸熱線的DSC曲線。

9.一種結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，其中從Cu Kα源獲得的所述形式的XPRD具有圖5的特征2θ值。

10.一種結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，所述形式的特征在于從Cu Kα源獲得的XPRD衍射圖，所述XPRD衍射圖包括以下2θ值處的峰：8、12.6、15.4、16.0和18.7+/-0.2度2θ；或8.6、15.0、15.7、19.4和19.9+/-0.2度2θ。

11.如權利要求9或10所述的結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，所述形式的另外特征在于基本上如圖6所示的DSC曲線。

12.如權利要求9或10所述的結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，所述形式的另外特征在于具有起始值為50.6℃且最低值為74.3℃的吸熱線和起始值為103.0℃且最低值為110.1℃的第二吸熱線的DSC曲線。

13.一種結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，其中從Cu Kα源獲得的所述形式的XPRD具有圖7的特征2θ值。

14.一種結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，所述形式的特征在于從Cu Kα源獲得的XPRD衍射圖，所述XPRD衍射圖包括以下2θ值處的峰：8.9、13.6、17.0、18.6和20.8+/-0.2度2θ；或11.0、14.3、19.0、20.2和21.4+/-0.2度2θ。

15.如權利要求13或14所述的結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，所述形式的另外特征在于基本上如圖8所示的DSC曲線。

16.如權利要求13或14所述的結晶替比培南匹伏酯馬來酸鹽形式，所述形式的另外特征在于具有起始值為40.3℃且最低值為65.3℃的吸熱線和起始值為114.7℃且最低值為119.6℃的第二吸熱線的DSC曲線。