[發明專利]雜芳基并吡唑類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

有效

• 申請號: 201880006750.6
• 申請日: 2018-05-17
• 公開（公告）號: CN110177793B
• 公開（公告）日: 2021-12-21
• 發明（設計）人: 張國寶;馬殿強;原慧卿;賀峰;陶維康
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海恒瑞醫藥有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P31/20;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/551;A61P31/22;A61P31/14
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦

1.一種通式(I)所示的化合物：

或其可藥用的鹽，

其中：

環A為苯基和6元雜芳基；

G選自N；

L¹為-NR⁵-或-O-；

R¹為C_1-6烷基或C_1-6鹵代烷基，其中所述的C_1-6烷基任選被選自C_1-6烷氧基和氰基中的一個或多個取代基所取代；

R²相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵代烷基和氰基；

L²選自C_1-6亞烷基，其中所述的C_1-6亞烷基任選被一個或多個鹵素取代；

R³為3至6元環烷基或3至8元雜環基，其中所述的3至6元環烷基和3至8元雜環基各自獨立地任選被選自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、鹵素、C_1-6鹵代烷基和氰基中的一個或多個取代基所取代；

R^a和R^b相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、鹵素、C_1-6烷基和C_1-6鹵代烷基；

R⁵選自氫原子、C_1-6烷基和C_1-6鹵代烷基；

n為0、1、2、3或4。

2.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(II)所示的化合物：

或其可藥用的鹽，

其中：

環A、L¹～L²、R¹～R³和n如權利要求1中所定義。

3.根據權利要求1或2中任一項所述的通式(I)所示的化合物，其中所述的環A為苯基或吡啶基。

4.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(III)所示的化合物：

或其可藥用的鹽，

其中：

R⁷和R⁸與相連接的氮原子一起形成3至8元雜環基，其中所述的3至8元雜環基除含有1個氮原子之外，還任選含有1～2個相同或不同選自N、O和S的雜原子，并且所述的3至8元雜環基任選被選自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個取代基所取代；

L¹～L²和R¹如權利要求1中所定義。

5.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中所述的L¹為-O-。

6.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中所述的R¹為C_1-6烷基。

7.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中所述的L²為C_1-6亞烷基。

8.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其選自：

9.一種通式(IA)所示的化合物：

或其可藥用的鹽，

其中：

W為氨基保護基；

環A、G、L¹～L²、R¹～R³、R^a、R^b和n如權利要求1中所定義。