[發明專利]一種維莫德吉中間體的合成方法及應用在審
| 申請號： | 201811653569.2 | 申請日： | 2018-12-30 |
| 公開（公告）號： | CN109456255A | 公開（公告）日： | 2019-03-12 |
| 發明（設計）人： | 吳學平;李德建 | 申請（專利權）人： | 南京天越星生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/26 | 分類號： | C07D213/26;C07D213/40 |
| 代理公司： | 南京眾聯專利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顧進 |
| 地址： | 210033 江蘇省南京市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 大規模工業化生產 合成 有機合成領域 對甲苯磺酸 二氨基丙烷 操作簡化 工業成本 硝基苯基 制備過程 溶劑 氧氣 應用 | ||
1.一種維莫德吉中間體的合成方法，其特征在于：包括以下步驟：在溶劑中，化合物1與1，3-二氨基丙烷在對甲苯磺酸、Pd(OAc)2以及氧氣下進行反應，得到化合物A，
2.根據權利要求1所述的一種維莫德吉中間體的合成方法，其特征在于：所述化合物1與1，3-二氨基丙烷、對甲苯磺酸、Pd(OAc)2的摩爾比為1∶1～1.5∶1～1.2∶0.05～0.12。
3.根據權利要求2所述的一種維莫德吉中間體的合成方法，其特征在于：所述化合物1與1，3-二氨基丙烷、對甲苯磺酸、Pd(OAc)2的摩爾比為1∶1.3∶1∶0.1。
4.根據權利要求1所述的一種維莫德吉中間體的合成方法，其特征在于：所述溶劑為四氫呋喃。
5.根據權利要求1所述的一種維莫德吉中間體的合成方法，其特征在于：所述溶劑與化合物1的體積質量比為5-20ml/g。
6.一種如權利要求1-5制備的維莫德吉中間體在維莫德吉生產過程中的應用，其特征在于：步驟如下：
1)在溶劑中，化合物A在氫氣以及鈀碳的作用下反應，得到化合物B，
2)在溶劑中，化合物B與2-氯-4-(甲基磺酰基)苯甲酰氯在堿性條件下反應，得到維莫德吉，
7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于：所述步驟1)中溶劑為異丙醇、甲醇或乙醇。
8.根據權利要求6所述的應用，其特征在于：所述步驟1)中化合物A與鈀碳的質量比為106∶1，鈀碳中鈀含量為5％。
9.根據權利要求6所述的應用，其特征在于：所述步驟2)中化合物B與2-氯-4-(甲基磺酰基)苯甲酰氯、堿的摩爾比為1∶1∶1～2。
10.根據權利要求6所述的應用，其特征在于：所述步驟2)中所述堿為碳酸鈉、碳酸鉀或三乙胺；所述溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃或氯仿。
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