[發明專利]一種硫糖鋁制劑

在審

• 申請號: 201811593078.3
• 申請日: 2018-12-25
• 公開（公告）號: CN109432219A
• 公開（公告）日: 2019-03-08
• 發明（設計）人: 李艷;朱照靜;林鳳云
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥高等專科學校
• 主分類號: A61K36/79
• 分類號: A61K36/79;A61K36/74;A61K31/7024;A61K9/36;A61K47/36;A61K47/46;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/38;A61P1/04;A61K31/4164;A61K35/618;A61K35/644
• 代理公司: 重慶強大凱創專利代理事務所(普通合伙) 50217
• 代理人: 王典彪

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體公開了一種硫糖鋁制劑，包括如下重量份的原料：硫糖鋁30?40份、替硝唑8?10份、粘附輔料20?30份、硫酸軟骨素15?25份、酸性輔料1?3份、中藥組份30?40份、蜂蜜5?8份、粘合劑10?15份和崩解劑2?6份。本發明是一種以硫糖鋁、替硝唑、中藥組分、粘附輔料、硫酸軟骨素、酸性輔料等為主要成分制成的片劑，其中硫糖鋁和替硝唑為主藥，對胃潰瘍有選擇性粘附作用，能使藥物靶向作用于胃潰瘍部位；粘附輔料、硫酸軟骨素和酸性輔料能提高藥物的粘性，延長藥物在胃內的滯留時間；中藥組分能緩解硫糖鋁的副作用，提高機體免疫能力。本發明能減少給藥次數和給藥劑量，提高治療效果，減少藥物的毒副作用。

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體公開了一種硫糖鋁制劑。

背景技術

胃潰瘍是一種常見的消化道疾病，主要是由于胃酸和胃蛋白酶對粘膜自身消化所形成的。硫糖鋁是治療胃潰瘍的常用藥物，是一種含有8個硫酸根的蔗糖酸酯鋁鹽，不溶于水和大多數有機溶劑，僅溶于酸液或者堿液中。

在胃酸條件下，硫糖鋁可解離出鋁離子和八硫蔗糖，鋁離子具有促進碳酸氫鹽分泌、中和胃酸、調節粘膜pH的作用；八硫蔗糖可聚集形成帶負電、高密度、粘稠的膠體，可與損傷粘膜滲出的帶正電的蛋白質相結合，在胃粘膜表面形成一層保護膜，保護胃粘膜免受胃酸、胃蛋白酶、膽酸鹽的侵襲，并能激發胃粘膜的防御機制，促進碳酸氫鹽的分泌和上皮增生，從而達到快速修復損傷胃潰瘍組織的作用。

但由于胃是一個消化通道，不斷蠕動將胃內容物向腸內輸送，使藥物難于在胃內滯留，導致治療效果不理想，且易產生耐藥性，造成胃潰瘍難以根治。為了提高胃潰瘍治療效果，通常會通過增加給藥劑量或者給藥次數來增加胃內的藥物濃度，但這樣也大大增加了藥物的毒副作用，會對病人的身體造成極大的不良反應。

發明內容

本發明的目的在提供一種硫糖鋁制劑，以解決硫糖鋁在胃內滯留時間短、治療效果不好及毒副作用大的問題。

為了達到上述目的，本發明的基礎方案為：包括如下重量份的原料：硫糖鋁30-40份、替硝唑8-10份、粘附輔料20-30份、硫酸軟骨素15-25份、酸性輔料1-3份、中藥組份30-40份、蜂蜜5-8份、粘合劑10-15份和崩解劑2-6份；所述中藥組份包括大黃10-15份、海螵蛸6-8份、雞矢藤3-4份、三七3-4份和華中五味子3-4份。

本基礎方案的有益效果在于：

1、本制劑中，硫糖鋁和替硝唑作為主藥，在酸性環境中，硫糖鋁中解離出的八硫蔗糖帶負電，可與損傷粘膜滲出的帶正電的蛋白結合，具有靶向結合到胃潰瘍損傷粘膜的作用；替硝唑具有殺滅幽門螺桿菌作用，替硝唑以硫糖鋁為載體，能選擇性粘附在胃潰瘍部位，達到靶向給藥的目的，替硝唑與硫糖鋁相結合，比單一采用硫糖鋁治療療效更好。

2、本制劑中，粘附輔料、硫酸軟骨素和酸性輔料配合能提高硫糖鋁對潰瘍胃粘膜的粘附能力，延長藥物在胃內的滯留時間，因此，使用本制劑治療胃潰瘍能減少給藥次數和給藥劑量，提高治療效果，減少藥物的毒副作用。其中，粘附輔料具有增稠作用，可增加硫糖鋁在酸性溶液中的粘性；酸性輔料可以增加環境的酸度，從而增加硫糖鋁的解離；硫酸軟骨素是一類含有硫酸基的多糖，具有粘性，帶負電荷，其粘性和電荷性與硫糖鋁相似，因此可以增加硫糖鋁的解離，使Al³⁺和八硫蔗糖的含量增加，從而提高硫糖鋁的粘附能力和對胃潰瘍粘膜的選擇性。

3、本制劑中，大黃、海螵蛸、雞矢藤、三七和華中五味子這幾味中藥混合組成中藥組份，能清除脾胃濕熱，促進潰瘍愈合，快速修復胃腸粘膜，降低胃部不適、惡心干嘔等癥狀，通過緩解硫糖鋁和替硝唑帶來的不良反應和毒副作用，提高機體的免疫能力，降低胃潰瘍的復發率。