[發明專利]一種鹽酸雷尼替丁化合物及其藥物組合物

在審

• 申請號: 201811552643.1
• 申請日: 2018-12-18
• 公開（公告）號: CN109456290A
• 公開（公告）日: 2019-03-12
• 發明（設計）人: 曾藝;楊三明;胡成忠
• 申請（專利權）人: 湖北美林藥業有限公司
• 主分類號: C07D307/52
• 分類號: C07D307/52;A61K31/341;A61K9/08;A61K47/02;A61P1/04
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1.鹽酸雷尼替丁化合物，結構式如式Ⅰ所示：

式Ⅰ

其特征在于：所述的鹽酸雷尼替丁化合物為晶體，采用X- 射線粉末衍射測定，其圖譜中特征峰在2θ±0.2°為8.3°、14.5°、15.3°、16.4°、16.7°、19.3°、20.2°、20.8°、20.9°、23.4°、24.1°、25.8°、27.5°、32.0°、35.1°、35.2°、36.3°顯示。

2.根據權利要求1所述的鹽酸雷尼替丁化合物，其特征在于：所述的鹽酸雷尼替丁化合物熔點為142～147℃。

3.權利要求1或2所述的鹽酸雷尼替丁化合物的制備方法，包括如下步驟：

（1）將鹽酸雷尼替丁原料溶于體積比為4:6的水和甲醇的混合溶液中；鹽酸雷尼替丁原料與水和甲醇的混合溶液的用量比為1g:7ml；

（2）保持步驟（1）溶液溫度為22℃～27℃，在120～130轉/分的攪拌速度下，邊攪拌邊以100ml～150ml/min速度往步驟1中的溶液加入體積為步驟1中水和甲醇混合溶液6倍的體積比為5:5的異丙醇和無水乙醇混合溶液，混合溶液加完后停止攪拌，以0.4～0.5℃/min速度降溫至－4℃～－6℃，靜置養晶2小時，過濾，得濾餅；

（3）將步驟（2）中過濾得到的濾餅用2倍重量的無水乙醇洗滌1次，50℃～55℃減壓干燥4小時，即得到所述的鹽酸雷尼替丁化合物。

4.鹽酸雷尼替丁藥物組合物，其特征在于：含有權利要求1或2所述的鹽酸雷尼替丁化合物。

5.根據權利要求4所述的鹽酸雷尼替丁藥物組合物，其特征在于：所述的鹽酸雷尼替丁藥物組合物為注射劑、片劑或膠囊劑。

6.根據權利要求5所述的鹽酸雷尼替丁藥物組合物，其特征在于：所述注射劑規格為2ml:50mg或5ml:50mg。

7.根據權利要求6所述的鹽酸雷尼替丁藥物組合物，其特征在于：所述注射劑，由100～250g 鹽酸雷尼替丁化合物、5g磷酸氫二鈉、注射用水加至10000ml制備得到。

8.權利要求7所述鹽酸雷尼替丁藥物組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)按處方量將鹽酸雷尼替丁、磷酸氫二鈉加入7000ml注射用水中，攪拌至完全溶解，加注射用水至10000ml，攪拌均勻；

(2)往步驟（1）中加入0.10g/100ml的活性炭，攪拌25分鐘，0.22μm濾膜過濾除菌，測定濾液PH值、含量，按規格確定灌裝量，將濾液分裝至安瓿瓶中，熔封，121℃濕熱滅菌15分鐘，即得。